II型糖尿病是一種代謝紊亂，機(jī)體對(duì)胰島素不敏感，出現(xiàn)高血糖癥狀。Tirzepatide是禮來公司抱以厚望的重點(diǎn)開發(fā)項(xiàng)目之一，它是一種每周注射一次的GIP和GLP-1受體雙重激動(dòng)劑，可將兩種腸促胰島素的作用整合到一個(gè)分子中，代表治療2型糖尿病的一類新手段。GIP是一種激素，可能補(bǔ)充GLP-1受體激動(dòng)劑的作用。在臨床前模型中，已證明GIP可減少攝食量并增加能量消耗，因此導(dǎo)致體重減輕，當(dāng)與GLP-1受體激動(dòng)劑聯(lián)合使用時(shí)，可能對(duì)葡萄糖水平和體重產(chǎn)生更大影響。
在二甲雙胍的治療背景下，tirzepatide與注射型索馬魯肽(semaglutide，1mg)相比，顯著降低患者糖化血紅蛋白(A1C)水平和體重。三種不同劑量(5mg，10mg，15mg)tirzepatide組治療后達(dá)到A1C水平低于7%的患者比例分別為85.50%、88.90%和92.20%，而對(duì)照組為81.10%；患者體重分別降低7.8kg(-8.5%)、10.3kg(-11.0%)和12.4kg(-13.1%)，而對(duì)照組為6.2kg(-6.7%)。此前，tirzepatide已在兩項(xiàng)Ⅲ期臨床試驗(yàn)中達(dá)到主要終點(diǎn)。
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