陽痿，英文簡稱ED，是最常見的男性功能障礙疾病之一。
臨床上陽痿的治療分為三線治療。一線治療以口服藥物為主，二線治療以注射藥物為主，而三線治療以假體植入手術(shù)為主。
在臨床上，對于大多數(shù)的陽痿患者而言，一線口服藥物治療是主要的治療方式。因為口服藥物治療陽痿具有安全無創(chuàng)、有效和經(jīng)濟(jì)等特點，所以口服藥物治療也成為陽痿患者接受度比較高的一種治療方式。
在陽痿的口服治療藥物中，根據(jù)藥物的作用原理，大概可以把口服藥分為4類，分別是中樞性啟動劑、中樞性調(diào)節(jié)劑、外周性啟動劑和外周性調(diào)節(jié)劑。在這4類藥物中，外周性調(diào)節(jié)劑是臨床上治療陽痿的主要口服藥物類型，偉哥（西地那非）、甲磺酸酚妥拉明、苯芐胺等都是常見的外周性調(diào)節(jié)劑。
其中，偉哥西地那非作為世界上第一種治療陽痿的PDE5抑制劑，大部分的陽痿男性對偉哥都比較了解，而甲磺酸酚妥拉明相對偉哥而言，大家都比較陌生。實際上，雖然甲磺酸酚妥拉明和偉哥都屬于外周性調(diào)節(jié)劑，但這兩者藥物的藥理性質(zhì)不同，治療陽痿的細(xì)胞作用靶點也有區(qū)別。
而從藥物的藥理角度和陽痿的病理角度來分析，偉哥和甲磺酸酚妥拉明都能夠有效治療陽痿，也被相關(guān)領(lǐng)域和實驗研究證明存在確切的療效。那么，甲磺酸酚妥拉明治療陽痿的作用機(jī)制如何？陽痿患者應(yīng)該選擇的藥物合適劑量又是多少？服用過程又有哪些注意事項呢？接下來就重點為大家分析。
要理解這個問題，我們先要從生理角度明白陽痿是怎么樣發(fā)生的。
從生理角度來分析，當(dāng)海綿體內(nèi)部的血管平滑肌處于收縮的狀態(tài)時，只有少量血液會流入海綿竇內(nèi)的動脈血管。而當(dāng)軀體或精神刺激發(fā)生的時候，中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生沖動，沖動的信號會經(jīng)過植物神經(jīng)系統(tǒng)，傳給海綿體組織內(nèi)部的神經(jīng)，海綿體組織內(nèi)部的神經(jīng)在沖動信號的作用下，會釋放神經(jīng)遞質(zhì)，神經(jīng)遞質(zhì)引起海綿體內(nèi)的血管擴(kuò)張，最終海綿體擴(kuò)張充血。
那么擴(kuò)張的海綿體在神經(jīng)沖動和神經(jīng)遞質(zhì)的作用下，發(fā)生擴(kuò)張充血之后，又是如何恢復(fù)到原來的狀態(tài)呢？這個問題很簡單，只要神經(jīng)沖動的信號發(fā)生停止，亦或者神經(jīng)遞質(zhì)被分解代謝，那么擴(kuò)張的海綿體就會恢復(fù)到原來的狀態(tài)。
在這個過程當(dāng)中，只要神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)和識別發(fā)生異常，或者神經(jīng)遞質(zhì)分解代謝在上述過程中，任何一個環(huán)節(jié)發(fā)生異常太快，都會間接或者直接造成陽痿的發(fā)生。
而甲磺酸酚妥拉明治療陽痿的中心環(huán)節(jié)，就在于對神經(jīng)遞質(zhì)的保護(hù)。從藥理角度來分析，甲磺酸酚妥拉明的藥理性質(zhì)屬于，低選擇性的a-腎上腺素受體阻斷藥，可阻斷a1型和a2型受體和神經(jīng)遞質(zhì)“去甲腎上腺素”的結(jié)合，從而削弱并延緩神經(jīng)遞質(zhì)和相關(guān)受體的結(jié)合代謝，從而降低交感神經(jīng)張力，維持海綿體動脈和平滑肌的擴(kuò)張，干預(yù)陽痿的發(fā)生。
所以本質(zhì)上，甲磺酸酚妥拉明治療陽痿的作用機(jī)理，就是間接達(dá)到擴(kuò)張海綿體動脈血管。
甲磺酸酚妥拉明的藥理研究表明，口服有效劑量的甲磺酸酚妥拉明后，15-30分鐘即可在身體內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度，同時有效血藥濃度能夠維持2小時，半衰期短，合規(guī)劑量半衰期短無過度蓄積性。
這說明陽痿患者在口服甲磺酸酚妥拉明之后，15-30分鐘即可起效。而且由于30分鐘左右藥物已經(jīng)在身體內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度，這說明30分鐘后藥物產(chǎn)生的藥效即較佳。
國外有隨機(jī)安慰劑對照試驗研究顯示，在500多例的陽痿患者中，甲磺酸酚妥拉明治療陽痿的總有效率達(dá)到65.50 %左右。近年來國內(nèi)也有學(xué)者通過實驗研究，配合IIEF評估表衡量陽痿患者經(jīng)藥物治療之后有無癥狀改善，結(jié)果顯示甲磺酸酚妥拉明治療ED的臨床有效率為68.9%，安慰劑組有效率為43.8%, 兩組比較療效有顯著性差異 (P<0.05)。
首先聲明，甲磺酸酚妥拉明為處方藥，符合使用適應(yīng)癥需要在醫(yī)生指導(dǎo)下開具后使用。
先來說說治療劑量。根據(jù)甲磺酸酚妥拉明的藥代動力學(xué)研究和臨床使用說明要求，常規(guī)甲磺酸酚妥拉明的有效劑量為每片40毫克，使用方法為按需服用，即在性生活前30分鐘口服使用。根據(jù)需要及耐受程度，可調(diào)整劑量到60毫克，每日最多服用一次。
再來說說注意事項。作為一種血管擴(kuò)張藥物，因為甲磺酸酚妥拉明能夠阻斷a受體，影響交感神經(jīng)的張力從而影響血管擴(kuò)張，所以會產(chǎn)生一些和血管擴(kuò)張、交感神經(jīng)相關(guān)的不良反應(yīng)。常見的有鼻塞、心悸、顏面潮紅、頭暈頭痛等；少數(shù)患者可能會產(chǎn)生心率、收縮壓和舒張壓輕度變化，甚至有部分患者可能產(chǎn)生體位性低血壓。
因為甲磺酸酚妥拉明的藥理性質(zhì)，本質(zhì)上屬于通過阻斷a受體，使得作用范圍內(nèi)的血管產(chǎn)生擴(kuò)張，從而達(dá)到治療陽痿的目的。所以對于血壓異常的人而言，服用甲磺酸酚妥拉明就要非常慎重。而對于服用硝酸酯類藥物的患者，絕對禁止服用甲磺酸酚妥拉明。
同時根據(jù)藥理性質(zhì)和藥代動力學(xué)研究顯示，對于低血壓（收縮壓<90mmHg、舒張壓<60mmHg)，也是絕對禁止服用甲磺酸酚妥拉明的，因為甲磺酸酚妥拉明本身就有可能造成體位性低血壓的風(fēng)險。而對于患有嚴(yán)重動脈硬化、心絞痛、心肌梗塞、肝腎功能不全、胃潰瘍患者以及對甲磺酸酚妥拉明肯過敏的患者，都是屬于服用甲磺酸酚妥拉明的禁忌癥，因為甲磺酸酚妥拉明會通過影響血液動力學(xué)的穩(wěn)定，來進(jìn)一步造成心血管發(fā)生意外的風(fēng)險。
除了上述禁忌癥之外，本身服用有降壓藥的患者在使用甲磺酸酚妥拉明的時候，原本的降壓藥會和酚妥拉明發(fā)生聯(lián)合降壓作用，所以要避免甲磺酸酚妥拉明和降壓藥聯(lián)用。同時，甲磺酸酚妥拉明與強(qiáng)心苷合用時，可能會導(dǎo)致其毒性增強(qiáng)，與雙胍乙啶合用，體位性低血壓或心動過緩發(fā)生率可能增高。
整體而言，甲磺酸酚妥拉明是治療陽痿的有效藥物，尤其適用于輕中度的陽痿患者。作為一種和偉哥等PDE5抑制劑不同藥理性質(zhì)的藥物，其可以通過抑制腎上腺素的a樣作用，達(dá)到擴(kuò)張海綿體動脈血管的目的，起到治療陽痿的作用。雖然實驗研究和臨床運用證明其存在確切的安全性，但因為其存在不良反應(yīng)和藥理禁忌癥，所以患者在使用的使用必須在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。同時，對于陽痿患者而言， PDE5抑制劑作為國際權(quán)威診療指南推薦的一線口服藥，在臨床應(yīng)用范圍仍為最廣，而對于部分使用PDE5抑制劑無明顯療效的患者而言，在醫(yī)生指導(dǎo)下可以聯(lián)合或者輔助使用甲磺酸酚妥拉明，爭取從更多的生理藥理角度，讓病情獲益。
