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5月13日，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）和胰高糖素樣肽-1（GLP-1）受體雙重激動劑Tirzepatide上市，每周注射一次，輔助飲食和運(yùn)動，以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。這也代表著近10年來，首個(gè)新糖尿病藥物類型獲批。
Tirzepatide將有6個(gè)劑量（2.5mg，5mg，7.5mg，10mg，12.5mg，15mg），將采用自動注射器筆，帶有預(yù)先連接的隱藏針頭，患者觸摸不到也看不到。這款療法也被Evaluate評為2022年有望獲批的重磅藥物之一。它的新藥申請也被FDA授予優(yōu)先審評資格。Tirzepatide的潛在作用機(jī)制（圖片來源：禮來官網(wǎng)）此次批準(zhǔn)是基于III期SURPASS的項(xiàng)目積極結(jié)果，其大型III期項(xiàng)目由10項(xiàng)臨床試驗(yàn)組成，計(jì)劃招募超過13000例2型糖尿病患者，其中5項(xiàng)試驗(yàn)是全球性的注冊研究，包括與司美格魯肽1mg、甘精胰島素和德谷胰島素的活性對照研究。這些研究評估了Tirzepatide（5mg、10mg和15mg）單獨(dú)使用或與常用的糖尿病處方藥物[包括二甲雙胍、鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-2（SGLT-2）抑制劑、磺脲類藥物和甘精胰島素]聯(lián)合使用的療效。SURPASS項(xiàng)目中，Tirzepatide 5mg劑量平均使受試者糖化血紅蛋白（HbA1c）減少1.8%-2.1%，10mg和15mg劑量平均使受試者HbA1c減少了1.7%-2.4%。雖然尚未獲得減重適應(yīng)癥，但體重的平均變化是所有SURPASS研究的關(guān)鍵次要終點(diǎn)。Tirzepatide的受試者體重平均降低約5kg (5mg) 至11kg (15mg)。
Tirzepatide的受試者中，至少5%的患者報(bào)告了不良反應(yīng)，包括惡心、腹瀉、食欲下降、嘔吐、便秘、消化不良、胃或腹痛。Tirzepatide的標(biāo)簽包含有關(guān)甲狀腺C細(xì)胞腫瘤的黑框警告。Tirzepatide禁用于有甲狀腺髓樣癌個(gè)人或家族史的患者或2型多發(fā)性內(nèi)分泌腫瘤綜合征患者[1]。
[1]Mounjaro. Prescribing Information. Lilly USA, LLC.
