氨氯地平片和硝苯地平控釋片是臨床常用的鈣拮抗劑類藥物,可用于高血壓和慢性穩(wěn)定型心絞痛(勞累性心絞痛)的治療。兩種藥物均屬長效制劑,每天一次給藥,既提高了患者對治療的依從性,又減小血壓的波動,從而降低心血管事件及靶器官損傷的風險。為了更合理地使用兩種藥物,下面介紹他們之間的區(qū)別。
一、兩種藥物的起效時間不同
鈣離子拮抗劑的起效時間,不僅與該藥物的胃腸道吸收快慢有關(guān),而且與該藥物和鈣離子通道受體結(jié)合的速度有關(guān)。
1.硝苯地平控釋片
硝苯地平普通片,口服吸收速度快,與鈣離子通道受體結(jié)合的速度快,因此達到有效濃度后即可迅速起效。例如,硝苯地平普通片,口服15分鐘即可起效,1~2小時作用達高峰;舌下給藥2-3分鐘起效,20分鐘達高峰。
硝苯地平控釋片,是采用滲透泵型控釋技術(shù)制備的長效制劑,只減慢了硝苯地平在胃腸道的釋放速度,并未改變硝苯地平的半衰期(4~5小時)。
硝苯地平控釋片,口服后6-12小時達到峰濃度。高血壓患者用藥后,平均3天即可平穩(wěn)降壓。
特別提醒:硝苯地平普通片(膠囊),可反射性使心率就加快,易導致猝死,已禁用于高血壓的長期治療。
2.氨氯地平片
氨氯地平與硝苯地平,雖同屬二氫吡啶類鈣拮抗劑,但化學結(jié)構(gòu)并不完全不同。
研究證明,氨氯地平與鈣離子通道受體結(jié)合/解離的速度比硝苯地平慢了3個數(shù)量級,起效緩慢且作用時間長。
此外,氨氯地平半衰期長(35~50小時),連續(xù)給藥7~8天后,才能達至穩(wěn)態(tài)血藥濃度。因此,高血壓患者用藥后,1~2周后才能平穩(wěn)降壓,劑量調(diào)整應在7-14天后開始進行。
二、漏服后對血壓的影響不同
1.硝苯地平控釋片
硝苯地平控釋片為長效制劑,在胃腸道的釋放速度相當穩(wěn)定。在堅持每日一次服藥情況下,可保持較好降壓效果。
由于硝苯地平控釋片24小時后已經(jīng)全部釋放,而且半衰期只有4~5小時,漏服一次后,即完全失去其降壓效應。
2.氨氯地平片
氨氯地平半衰期長達35~50小時,當血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)后可維持較長時間。
臨床研究結(jié)果表明,在漏服1~2次氨氯地平后,患者的血壓與不漏服的降壓效應無顯著差異。
相當一部分病人,即使每日一次服藥,常常順從性不佳,出現(xiàn)漏服一次或多次的情況。這種病人具有危險性,因此宜服用半衰期長的氨氯地平。
三、兩者的相互作用不同
硝苯地平控釋片 | 氨氯地平片 | |
食物 | 不影響生物利用度 | 不影響生物利用度 |
葡萄柚汁 | 硝苯地平濃度增加(避免合用) | 無明顯影響 |
地高辛 | 地高辛濃度增加(調(diào)整劑量) | 無明顯影響 |
胺碘酮 | 加重房室傳導阻滯(避免合用) | 加重房室傳導阻滯(避免合用) |
地爾硫卓 | 硝苯地平濃度增加 | 氨氯地平濃度增加 |
辛伐他汀 | 未見報道 | 辛伐他汀濃度增加 |
西咪替丁 | 硝苯地平濃度增加 | 無明顯影響 |
鎂鋁氫氧化物抗酸藥 | 未見報道 | 無明顯影響 |
四、其它區(qū)別
1.硝苯地平控釋片的不良反應發(fā)生率略高
鈣離子拮抗劑,不會影響血脂、血糖、電解質(zhì),也不會加重哮喘和外周血管病,最常見不良反應是:水腫、頭痛和潮紅。
2.氨氯地平的循證醫(yī)學證據(jù)更充足
《2014美國成人高血壓指南》,要求推薦的抗高血壓藥的劑量均應建立在隨機對照試驗、并確切能夠提高臨床獲益終點的基礎(chǔ)上,因此在所有長效二氫吡啶類鈣拮抗劑中,指南僅推薦了氨氯地平的劑量。最主要原因是氨氯地平的循證醫(yī)學證據(jù)充足。