作者:Gcplive
來(lái)源:藥評(píng)中心
柳氮磺吡啶、美沙拉嗪、奧沙拉秦、巴柳氮,都是治療炎癥性腸?。↖BD)的主要藥物,但四種藥物又有非常大的差別。只有掌握他們之間的差別,才可能正確選擇藥物。
一、潰瘍性結(jié)腸炎,與克羅恩病的區(qū)別
如果不了解兩種疾病的區(qū)別,就不可能正確選擇藥物。
炎癥性腸病,是一類(lèi)發(fā)生于腸道的慢性、特發(fā)性炎癥性疾病,包括潰瘍性結(jié)腸炎和克羅恩病2個(gè)亞型。
潰瘍性結(jié)腸炎,主要發(fā)生于結(jié)腸和直腸;克羅恩病,可發(fā)生于整個(gè)胃腸道,但好發(fā)于回腸和結(jié)腸。
溫馨提示:炎癥性腸病不僅可引起腹瀉、腹痛、腸出血等,而且與關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎等有關(guān)。
二、美沙拉嗪,真正的原形藥
美沙拉嗪,化學(xué)名為5-氨基水楊酸。
奧沙拉秦,是兩個(gè)5-氨基水楊酸的偶氮化合物。
柳氮磺吡啶,是5-氨基水楊酸與磺胺吡啶的偶氮化合物。
巴柳氮,則是5-氨基水楊酸與惰性化合物(無(wú)生物活性)的偶氮化合物。
5-氨基水楊酸(即美沙拉嗪)是四種藥物的共同的有效成分。每1g奧沙拉秦、柳氮磺吡、巴柳氮,分別相當(dāng)于1.00、0.40g、 0.36g美沙拉秦。
三、奧沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮,屬于口服靶向藥物
奧沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮,需經(jīng)過(guò)結(jié)腸中的細(xì)菌(可產(chǎn)生偶氮還原酶)的分解,才能釋放出5-氨基水楊酸(美沙拉嗪)而起作用,可謂口服靶向藥物。
潰瘍性結(jié)腸炎的病變多位于結(jié)腸和直腸。因此,奧沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮,特別適用于潰瘍性結(jié)腸炎的治療。
由于抗菌藥物可抑制結(jié)腸中的細(xì)菌,除美沙拉嗪外,奧沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮,都不宜與抗菌藥物合用。
四、美沙拉嗪不同劑型,治療不同的疾病
美沙拉嗪普通片口服后,大部分經(jīng)上消化道快速吸收,因此需要制成腸溶制劑。
美沙拉嗪腸溶片和緩釋片(乙基纖維素包衣制劑),釋放部位在空腸、回腸、結(jié)腸,可用于治療克羅恩?。ê冒l(fā)部位回腸和結(jié)腸)。
美沙拉嗪緩釋顆粒(pH依賴性聚甲基丙烯酸酯包衣制),釋放部位在回腸末端和結(jié)腸,更適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎。
美沙拉嗪栓,僅用于累及直腸的潰瘍性結(jié)腸炎的治療;美沙拉嗪灌腸液,可用于累及結(jié)腸的潰瘍性結(jié)腸炎的治療。
不同劑型的美沙拉嗪的釋放特性差異很大,因此他們之間不可互換。
五、柳氮磺吡啶,不良反應(yīng)最多見(jiàn)
奧沙拉秦=美沙拉嗪 美沙拉嗪;巴柳氮=美沙拉嗪 惰性化合物;柳氮磺吡啶=美沙拉嗪 磺胺吡啶。
磺胺吡啶可以吸收進(jìn)入血液循環(huán)。柳氮磺吡啶的不良反應(yīng)=磺胺吡啶不良反應(yīng) 美沙拉嗪不良反應(yīng)。
特別提醒:
美沙拉嗪,即5-氨基水楊酸,屬于水楊酸類(lèi)藥物,但其治療作用卻與對(duì)環(huán)氧酶(COX)的抑制作用無(wú)關(guān)。傳統(tǒng)的非甾體抗炎藥,及選擇性(COX-2)抑制劑(如塞來(lái)昔布)可以加重炎癥性腸病。
六、四種藥物,用藥交代需牢記
1、美沙拉嗪、奧沙拉秦、巴柳氮、柳氮磺吡啶,都可引起可逆性男性不育癥。
2、美沙拉嗪、奧沙拉秦、巴柳氮、柳氮磺吡啶都有一定的血液毒性。
——告訴患者或監(jiān)護(hù)人怎樣辨識(shí)血液毒性癥狀:當(dāng)出現(xiàn)發(fā)熱、咽喉痛、口腔潰瘍、瘀血、出血等癥狀立即就醫(yī)。
3、用藥期間應(yīng)檢查肝功能,定期監(jiān)測(cè)腎功能。
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