臨床在治療頭暈、偏頭痛、耳鳴耳聾等疾病時,經(jīng)常會聯(lián)合使用氟桂利嗪和倍他司汀,這屬于重復用藥嗎?本文通過對比兩種藥物的藥理作用、適應證及用法用量等方面來進行分析解答。
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氟桂利嗪
1)藥理作用:
氟桂利嗪為桂利嗪的二氟化衍生物,同樣為選擇性 Ca2+ 拮抗劑,可阻止過量 Ca2+ 進入血管平滑肌細胞,引起血管擴張,對腦血管的選擇性較好,而對心肌血管作用較差,因此對血壓、心率的影響小。
對血管收縮物質引起的血管痙攣有持久的抑制作用,對基底動脈和頸內(nèi)動脈作用更明顯;增加耳蝸內(nèi)輻射小動脈血流量從而改善前庭器官微循環(huán)、抑制眼球震顫和眩暈;可抑制缺血缺氧引起的鈣超載,進而保護腦組織、維持血管內(nèi)皮的完整性;可阻斷神經(jīng)細胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化,細胞放電,從而避免癲癇發(fā)作;抗組胺和鎮(zhèn)靜作用。
2)適應證:
典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療;前庭障礙,如眩暈、耳鳴、眼震、梅尼埃綜合征、惡心、嘔吐;腦循環(huán)障礙,如腦供血不足、頭昏、血管性頭痛、睡眠障礙、煩躁,腦血栓形成后姿勢不穩(wěn);動脈循環(huán)障礙,如椎動脈缺血、四肢發(fā)冷、間歇性跛行、手腳麻木;靜脈循環(huán)障礙,如下肢靜脈曲張、足踝水腫;末梢循環(huán)障礙,如肢體末端水腫、皮膚蒼白;癲癇的輔助治療。
注:以下人群禁用氟桂利嗪:對本藥或桂利嗪過敏者、腦出血性疾病急性期、帕金森氏病及錐體外系疾病、有抑郁病史者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。
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倍他司汀
1)藥理作用:
倍他司汀是組胺 H1 受體弱激動劑、H3 受體強拮抗劑,能增加組胺的周轉和釋放,具有擴張血管作用,有促進腦干、內(nèi)耳血液循環(huán),緩解血管痙攣并減輕膜迷路積水的作用。
另外,倍他司汀能抵抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動脈壓,并由抑制血液凝固及 ADP 誘導的血小板凝集作用,能延長大鼠的體外血栓形成時間,還有輕微的利尿作用。
2)適應證:
用于內(nèi)耳眩暈癥,亦可用于腦動脈硬化、缺血性腦血管疾病及高血壓所致體位性眩暈、耳鳴。
注:對本藥過敏者、嗜鉻細胞瘤患者、兒童禁用。
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氟桂利嗪、倍他司汀能否聯(lián)用?如何使用?
通過上述藥理機制我們可知,二者通過不同的作用機制達到擴張血管、增加內(nèi)耳血流量從而改善前庭微循環(huán)的作用,可以聯(lián)合應用,同時可能增強療效。
一些臨床研究表明,相較氟桂利嗪或倍他司汀單藥治療,二者聯(lián)合治療眩暈癥、耳鳴等疾病時療效更佳,且安全性良好。
現(xiàn)整理二者的用法用量總結如下:
氟桂利嗪的用法用量:
倍他司汀的用法用量:
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關于倍他司汀,還要注意以下幾點
1)口服 or 靜脈?
應遵循能口服,不肌注,能肌注,不靜脈的原則。因為口服用藥方便且更安全,所以建議首選倍他司汀口服劑型使用,降低靜脈輸液使用率。
2)甲磺酸倍他司汀 or 鹽酸倍他司?。?/span>
甲磺酸倍他司汀與鹽酸倍他司汀在臨床用藥適應證、安全性及不良反應等方面均相似。
相比鹽酸倍他司汀,甲磺酸倍他司汀與受體(H1、H3)的結合率相對更高,且餐后用藥的胃內(nèi)溶解度更高,生物利用度更好。甲磺酸倍他司汀比鹽酸倍他司汀的達峰時間更短、藥物半衰期更長。醫(yī)師可根據(jù)實際情況酌情選用。
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總結
在治療眩暈癥、耳鳴這些疾病時,氟桂利嗪聯(lián)合倍他司汀有時可能較單藥治療效果更佳,醫(yī)師在應用時應結合患者情況靈活科學應用。
專家精彩點評
神經(jīng)內(nèi)科頭痛、頭暈的患者眾多,氟桂利嗪和倍他司汀是常用的兩個藥物。氟桂利嗪作為鈣通道拮抗劑,主要用于偏頭痛的預防治療和眩暈的治療。氟桂利嗪用于偏頭痛預防治療證據(jù)級別較強,耐受性良好,最常見的不良反應是鎮(zhèn)靜和體重增加。需注意 65 歲以上老年患者需減半服用,且用藥期間注意監(jiān)測抑郁、錐體外系反應等不良反應,推薦療程不超過 6 個月。
倍他司汀具有組胺樣作用,主要用于內(nèi)耳眩暈癥,需注意有消化道潰瘍史或活動性消化道潰瘍的患者、支氣管哮喘的患者慎用,腎上腺髓質瘤患者禁用。兩者通過不同作用機理,對眩暈癥、耳鳴等疾病可聯(lián)合使用,可根據(jù)患者情況靈活應用。