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(3)血管擴(kuò)張藥可改變?nèi)毖?xì)胞的代謝、選擇性舒張缺血區(qū)血管,緩解局部缺血。常用者有氟桂利嗪(西比靈)、倍他司汀、銀杏葉片等

血管擴(kuò)張藥可改變?nèi)毖?xì)胞的代謝、選擇性舒張缺血區(qū)血管,緩解局部缺血。常用者有氟桂利嗪(西比靈)、倍他司汀、銀杏葉片等


氟桂利嗪有哪些用途?

發(fā)布日期:2021/6/3 16:57:11

氟桂利嗪是臨床上常用的抗眩暈藥,屬于選擇性鈣離子通道拮抗劑,氟桂利嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)氟原子,使其脂溶性增強(qiáng),更容易穿透血腦屏障,作用于腦血管平滑肌細(xì)胞,通過(guò)抑制鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi),使細(xì)胞內(nèi)鈣離子總量減少,從而擴(kuò)張腦小動(dòng)脈,解除腦血管痙攣,改善腦微循環(huán)和神經(jīng)元代謝,此外,氟桂利嗪還可增加耳蝸小動(dòng)脈血流量,改善前庭器官循環(huán),抑制血小板凝聚,降低血黏度,穩(wěn)定細(xì)胞膜,在臨床上主要用于偏頭痛的預(yù)防性治療以及由于前庭功能紊亂所致眩暈的對(duì)癥治療。

氟桂利嗪藥理作用廣泛,除了用于前庭眩暈和偏頭痛外,臨床研究證實(shí),還能用于治療:

高血壓:氟桂利嗪可抑制鈣離子內(nèi)流進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi),松弛外周小動(dòng)脈,降低外周血管阻力而降低血壓,對(duì)于初發(fā)高血壓首次治療的患者,效果尤佳,可同時(shí)降低收縮壓和舒張壓,療效顯著,尤其適于伴有腦血管疾病或腦卒中傾向的高血壓患者。

特發(fā)性耳鳴:耳鳴是一種病因復(fù)雜的癥狀,可能是由于耳蝸缺氧,內(nèi)淋巴鈣離子濃度增高,鈣離子代謝紊亂所致,氟桂利嗪可通過(guò)抑制鈣離子內(nèi)流,增加腦組織和內(nèi)耳缺氧耐受性,增加耳蝸輻射小動(dòng)脈的血流量,從而改善內(nèi)耳器官的微循環(huán),在一定程度上可以控制耳鳴癥狀。

過(guò)敏性皮膚?。悍鹄嚎梢种屏姿岫ッ?,減少環(huán)磷腺苷分解,增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷含量,從而抑制組胺、緩激肽等過(guò)敏介質(zhì)的合成和釋放,可用于治療老年性皮膚瘙癢和慢性蕁麻疹等過(guò)敏性皮膚病。

腸易激綜合征:氟桂利嗪是選擇性鈣離子通道拮抗劑,通過(guò)阻滯鈣離子內(nèi)流,從而松弛腸道平滑肌,減少結(jié)腸運(yùn)動(dòng),改善和緩解腹痛、腹瀉等腸道癥狀,可用于治療腸易激綜合征。

慢性腎功能衰竭:氟桂利嗪可阻止鈣進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞,擴(kuò)展外周血管而增加血流量以及抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞收縮,增加紅細(xì)胞的變形性,降低血黏度,可用于治療由慢性腎小球腎炎、慢性腎盂腎炎引起的非終末期慢性腎功能衰竭。

癲癇:癲癇細(xì)胞去極化時(shí)胞內(nèi)鈣聚集,鈣向神經(jīng)元的內(nèi)流是癲癇的發(fā)病機(jī)制之一,氟桂利嗪是選擇性鈣離子通道阻滯劑,通過(guò)抑制鈣離子超載,從而防止中樞神經(jīng)元去極化和異常放電,發(fā)揮抗癲癇作用。

支氣管哮喘:氟桂利嗪可通過(guò)抑制磷酸二酯酶,提高細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷含量,從而直接松弛支氣管平滑肌,緩解哮喘癥狀,還可抑制組胺、緩激肽等炎性介質(zhì)釋放,發(fā)揮抗炎作用,可用于治療支氣管哮喘。

腦血管病:缺血性腦血管病并發(fā)二便失禁是由于缺血影響了中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)排尿、排便的控制,氟桂利嗪通過(guò)改善腦血供而發(fā)揮治療作用,其對(duì)膀胱、腸道平滑肌的直接效應(yīng)也有助于治療,可用于改善缺血性腦血管病所致的大小便失禁。

總之,氟桂利嗪是臨床上常用的抗眩暈藥,屬于選擇性鈣拮抗劑,具有擴(kuò)張腦血管、改善腦循環(huán)、改善內(nèi)耳微循環(huán)等作用,在臨床上主要用于偏頭痛的防治以及由于前庭功能紊亂所致眩暈的對(duì)癥治療,此外,有臨床研究證實(shí),氟桂利嗪還可用于高血壓、特發(fā)性耳鳴、過(guò)敏性皮膚病、腸易激綜合征、慢性腎功能衰竭、癲癇、支氣管哮喘和腦血管病的輔助治療。

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倍他司汀,主要用于梅尼埃綜合征、血管性頭痛及腦動(dòng)脈硬化,并可用于治療急性缺血性腦血管疾病,如腦血栓、腦栓塞、一過(guò)性腦供血不足等;對(duì)高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。

本品為組胺類藥物。①具有擴(kuò)張毛細(xì)血管的作用,能改善微循環(huán),擴(kuò)張腦血管、心血管,特別是對(duì)椎底動(dòng)脈系統(tǒng)有較明顯的擴(kuò)張作用,顯著增加心、腦及周圍循環(huán)血流量。②對(duì)內(nèi)耳的毛細(xì)血管前括約肌有松弛作用,增加耳蝸和前庭血流量,從而消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴和耳閉感;還能增加毛細(xì)血管通透性,促進(jìn)細(xì)胞外液的吸收,消除內(nèi)耳淋巴水腫。③能對(duì)抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動(dòng)脈壓,并有抑制血漿凝固及ADP誘導(dǎo)的血小板凝集作用,能延長(zhǎng)大鼠體外血栓形成時(shí)間;還有輕微的利尿作用??诜孜眨诟闻K經(jīng)廣泛代謝,轉(zhuǎn)化為2種代謝物,其代謝物的達(dá)峰時(shí)間為3?5小時(shí),在3日內(nèi)多數(shù)藥物以代謝物形式從尿中排泄。

適應(yīng)癥

 播報(bào)

主要用于梅尼埃綜合征、血管性頭痛及腦動(dòng)脈硬化,并可用于治療急性缺血性腦血管疾病,如腦血栓、腦栓塞、一過(guò)性腦供血不足等;對(duì)高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。
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