作者：國龍
腸溶制劑，即利用特殊的包衣材料及制劑工藝制備，在腸道內(nèi)溶解的藥物制劑，包括腸溶片、腸溶膠囊等。比如，阿司匹林腸溶片、奧美拉唑腸溶片、雙氯芬酸鈉腸溶膠囊等均屬于腸溶制劑。
因腸溶制劑在胃內(nèi)不溶解，通?？杀苊馑幬飳ξ傅膿p傷，同時也可避免胃酸對藥物活性的破壞等優(yōu)點(diǎn)。然而，服藥過程中若不注意以下幾點(diǎn)，將無法發(fā)揮腸溶制劑優(yōu)勢。
一、注意事項(xiàng)：
1、整片吞服，不可掰開、嚼碎、研磨等。
腸溶制劑溶解機(jī)制依賴于腸溶性包衣材料，破壞腸溶衣的完整性將使得藥物失去腸道溶解的特性。因此，腸溶制劑均需整片吞服，切忌掰開、嚼碎、研磨后使用，以免藥物失效或胃腸道不良反應(yīng)加重。
2、餐前空腹服用。
腸溶制劑的腸溶衣溶解多依賴于胃腸道各段PH值不同，胃內(nèi)PH一般較低，腸溶衣不能溶解；十二指腸以下腸道PH升高，適合腸溶衣溶解。進(jìn)食后，食物稀釋胃酸，可引起胃內(nèi)PH升高，可能導(dǎo)致腸溶制劑在胃內(nèi)溶解，失去腸溶特性。
3、不宜與抗酸藥及抑酸藥同時服用。
抗酸藥，即堿性中和胃酸的藥物，可升高胃內(nèi)PH值，比如鋁碳酸鎂等；抑酸藥，即抑制胃酸分泌的藥物，也可升高胃內(nèi)PH值，比如奧美拉唑、西咪替丁等。上述兩種藥物均可升高胃內(nèi)PH值，與腸溶制劑的同時用藥，可導(dǎo)致藥物在胃內(nèi)溶解釋放，失去腸溶特性。
4、某些腸溶制劑的特殊用法
埃索美拉唑鎂腸溶片，因制劑工藝先進(jìn)，對于存在吞咽困難的患者，可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中（不應(yīng)使用其他液體，因腸溶包衣可能被溶解），攪拌，直至片劑完全崩解，立即或在30分鐘內(nèi)服用，再加入半杯水漂洗后飲用，然而微丸決不應(yīng)被嚼碎或壓破。
阿司匹林腸溶片，急性心梗的患者第一時間服用阿司匹林須嚼碎后服用，能夠快速吸收起效。
二、失去腸溶特性后，對胃黏膜損傷損傷較大，或者引起較重胃腸道不良反應(yīng)的藥物。
1、非甾體類消炎藥（NSAIDs）
比如，阿司匹林腸溶片、雙氯芬酸鈉腸溶片、萘普生腸溶微丸膠囊、吲哚美辛腸溶片、吡羅昔康腸溶片等，此類藥物多具有將強(qiáng)的酸性或腐蝕性。若失去腸溶特性，藥物在胃內(nèi)溶解釋放對胃黏膜直接損傷較大，輕者可出現(xiàn)惡心、嘔吐等不適反應(yīng)，重者可引起胃潰瘍、出血、穿孔等。
2、大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物
比如，紅霉素腸溶片、阿奇霉素腸溶片等大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物，胃腸道不良反應(yīng)較重。若失去腸溶特性，可出現(xiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛及納差等胃腸道不適癥狀。
3、其他
比如，鹽酸二甲雙胍腸溶片、丁二磺酸腺苷蛋氨酸腸溶片、對氨基水楊酸鈉腸溶片、甘草酸二銨腸溶膠囊、呋喃妥因腸溶片等藥物，失去腸溶活性后對胃黏膜均有不同程度的刺激性或引起較重的胃腸道不良反應(yīng)。
三、失去腸溶特性后，在胃酸環(huán)境下藥物活性被破壞，或者失去藥效的藥物。
1、質(zhì)子泵抑制劑（PPI）
比如，奧美拉唑鎂腸溶片、埃索美拉唑鎂腸溶片、蘭索拉唑腸溶片、泮托拉唑鈉腸溶片、雷貝拉唑鈉腸溶片等，該類藥物為脂溶性弱堿性藥物，在酸性環(huán)境中不穩(wěn)定。若失去腸溶特性，在胃酸環(huán)境下，藥物活性被破壞，藥物失效。
2、蛋白酶類及多肽類藥物
比如，彈性酶腸溶片、蚓激酶腸溶片、胰酶腸溶片、溶菌酶腸溶片、胰激肽原酶腸溶片、復(fù)方阿嗪米特腸溶片等蛋白酶類類藥物及促肝細(xì)胞生長素腸溶膠囊、胸腺肽腸溶片、小牛血清去蛋白腸溶膠囊等多肽類藥物，其本質(zhì)為蛋白質(zhì)或多肽成分，在酸性環(huán)境中易變性，因而失去腸溶特性后，藥物在胃中被破壞，失去藥效。
3、活菌類藥物
比如，枯草桿菌二聯(lián)活菌腸溶膠囊、雙歧桿菌三聯(lián)活菌腸溶膠囊等腸道活菌制劑，胃酸環(huán)境中易被滅活或殺死，因而失去腸溶特性后，藥物將失去療效。
4、其他
標(biāo)準(zhǔn)桃金娘油腸溶膠囊、桉檸蒎腸溶軟膠囊、鹽酸度洛西汀腸溶片等藥物中所含成分在胃酸環(huán)境中會被破壞，因而失去腸溶特性后，藥物療效可能減低或喪失。
四、失去腸溶特性后，藥物不能定位釋放，影響靶向局部作用。
1、5-氨基水楊酸類
柳氮磺吡啶腸溶片、美沙拉秦腸溶片等，此類藥物需在腸道內(nèi)釋放發(fā)揮局部作用，部分藥物在回腸遠(yuǎn)端或結(jié)腸內(nèi)釋放。因此，失去腸溶特性后，藥物釋放部位改變，將不能達(dá)到靶向局部作用。
2、其他
比如，硫酸慶大霉素腸溶片、無水硫酸鈉腸溶膠囊、復(fù)方谷氨酰胺腸溶膠囊等均需在腸道內(nèi)發(fā)揮局部，因此，腸溶特性對藥物的發(fā)揮作用至關(guān)重要，臨床用藥須特別注意。
