免费视频淫片aa毛片_日韩高清在线亚洲专区vr_日韩大片免费观看视频播放_亚洲欧美国产精品完整版

第一節(jié) 抗感染藥

常用抗感染藥物作用機(jī)制及分類(lèi)：

1.    阻斷細(xì)胞壁合成：如青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)、萬(wàn)古霉素和桿菌肽等。

2.    阻止核糖體蛋白的合成：如氨基糖甙類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)等。

3.    損傷細(xì)胞膜影響通透性：如多粘菌素、兩性霉素B和制霉菌素。

4.    影響葉酸代謝：如磺胺類(lèi)、異煙肼、乙胺丁醇等。

5.    阻斷DNA、RNA的合成：如喹諾酮類(lèi)、利福平、阿糖腺苷、新生霉素、甲硝唑等。

第二節(jié) 利尿藥

一、利尿藥的分類(lèi)、作用部位及機(jī)制

利尿藥是作用于腎，增加電解質(zhì)及水排泄、使尿量增多的藥物。臨床應(yīng)用很廣。常用的利尿藥按它們的效應(yīng)力分類(lèi)如下：

　　1.高效利尿藥  有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等。作用于髓袢升枝粗段，能特異性地與Cl^-競(jìng)爭(zhēng)Na⁺ -K⁺-2Cl^-共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的Cl^-結(jié)合部位，抑制NaCl再吸收而發(fā)揮強(qiáng)大的利尿作用。

　　2.中效利尿藥  包括噻嗪類(lèi)利尿藥及氯酞酮等。作用于髓袢升枝粗段皮質(zhì)部（遠(yuǎn)曲小管開(kāi)始部位）抑制NaCl的再吸收，此段排Na⁺量達(dá)原尿Na⁺的10%～15%，尿中除含較多的Cl^-及Na⁺外，還含K⁺。長(zhǎng)期服用可致低血鉀、低血鎂。本類(lèi)藥物具有碘酰胺基的結(jié)構(gòu)，對(duì)碳酸酐酶有輕度抑制作用，所以也略增加HCO₃^-的排泄。

　　3．低效利尿藥  包括留鉀利尿藥如螺內(nèi)酯，氨苯蝶啶、阿米洛利。碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺。

二、利尿藥的臨床應(yīng)用

　　1．消除水腫 這是利尿藥的主要適應(yīng)證，水腫常見(jiàn)于心、肝、腎性疾病，其病因及病理變化雖不相同，但基本表現(xiàn)均是細(xì)胞間液增加，Na⁺潴留是細(xì)胞間液增加的主要因素，利尿通過(guò)排Na⁺、排水而治療水腫。在應(yīng)用利尿藥前要注意下列幾點(diǎn)：①對(duì)基本疾病作病因治療；②動(dòng)員組織間水腫液或體腔中積液進(jìn)入血液循環(huán)，便于利尿消腫。這就要求患者臥床休息并進(jìn)行支持療法等；③低鹽飲食以減少體內(nèi)Na⁺量；④注意治療失敗的可能，如觀(guān)察腎小球?yàn)V過(guò)率是否下降，醛固酮分泌是否繼發(fā)性增多等。

　?。?span lang="EN-US">1）心性水腫  治療心性水腫主要依靠改善心功能，利尿藥能減少或消除水腫而降低心負(fù)荷、改善心功能。用噻嗪類(lèi)利尿藥，宜加用鉀鹽。對(duì)中度水腫可用氫氯噻嗪加留鉀利尿藥。對(duì)一般利尿藥無(wú)效的嚴(yán)重水腫，可合用高效利尿藥和留鉀利尿藥，要定期檢查血鉀含量。此外，利尿藥的用量不宜過(guò)大，否則尿液排泄速度超過(guò)水腫液進(jìn)入血漿的速度，會(huì)引起繼發(fā)性醛固酮增多而降低利尿作用。

　?。?span lang="EN-US">2）腎性水腫  急性腎炎時(shí)，一般不用利尿藥，必要時(shí)用氫氯噻嗪。主要采用無(wú)鹽膳食和臥床休息以消退水腫。腎病綜合征時(shí)，水腫的形成與大量蛋白尿引起血漿白蛋白減少及血漿膠體滲透壓下降有關(guān)。又因循環(huán)血量減少可繼發(fā)性地致醛固酮分泌增加，導(dǎo)致NaCl及水再吸收的增加而加重水腫。故應(yīng)限水、限NaCl，并給予白蛋白以提高膠體滲透壓。對(duì)高度水腫者可用噻嗪類(lèi)藥物加留鉀利尿藥。效果不明顯時(shí)可用高效利尿藥加留鉀利尿藥。

　?。?span lang="EN-US">3）肝性水腫  肝性水腫多伴有繼發(fā)性醛固酮增多癥，所以開(kāi)始治療時(shí)不宜采用高效利尿藥，否則將會(huì)引起嚴(yán)重的電解質(zhì)紊亂，甚至因嚴(yán)重低血鉀癥而誘發(fā)肝昏迷。一般宜先用留鉀利尿藥，或留鉀利尿藥加噻嗪類(lèi)利尿藥，如療效不顯著，可合用留鉀及高效利尿藥。

　?。?span lang="EN-US">4）急、慢性腎功能衰竭  高效利尿藥可預(yù)防急性腎功能衰竭和治療急性腎衰早期的少尿，能增加尿量及尿流速度，防止腎小管萎縮、壞死及急性腎衰時(shí)的無(wú)尿。呋塞米還可治療慢性腎功能衰竭。用藥后可使尿量明顯增加。當(dāng)腎小球?yàn)V過(guò)率降至2ml/min時(shí)，或當(dāng)其他利尿藥無(wú)效時(shí)，仍可有效。

　　（5）急性肺水腫及腦水腫  靜脈注射呋塞米等高效利尿藥可發(fā)揮良好效果。能使血容量及細(xì)胞外液明顯減少，進(jìn)而降低回心血量，減少左室充盈壓及降低肺楔壓。還可通過(guò)舒張血管、增加靜脈容量、降低左室舒張末壓而消除肺水腫，呋塞米等促進(jìn)血管擴(kuò)張物前列腺素的釋放，也可中介上述效應(yīng)。對(duì)腦水腫合并左心室功能不全者也有良效。

　　2．慢性心功能不全的治療 

　　3．高血壓的治療 

　　4．尿崩癥  腎性尿崩癥，最常用噻嗪類(lèi)利尿藥，用藥二天排出大量Na⁺后見(jiàn)效。垂體性尿崩癥，常用加壓素治療，而利尿藥可作為輔助治療，通過(guò)降低胞外容量，促進(jìn)遠(yuǎn)曲小管再吸收而使尿量減少。

　　5．特發(fā)性高尿鈣癥和鈣結(jié)石  治療量噻嗪類(lèi)利尿藥可使正常人、原發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)及高尿鈣患者尿鈣的排出顯著降低，用于防止鈣結(jié)石的形成，是因本類(lèi)藥物能增強(qiáng)遠(yuǎn)曲小管對(duì)Ca⁺⁺的再吸收。

　　6．高血鈣癥  強(qiáng)效利尿藥抑制髓袢升枝粗段對(duì)鈣的再吸收，增加鈣排出而降低血鈣。

　　7．加速某些毒物的排泄  當(dāng)某些藥物或毒物急性中毒時(shí)，可選用高效利尿藥強(qiáng)迫利尿，同時(shí)配合輸液，使尿量在一天內(nèi)達(dá)5升以上，可加速毒物排出，但這一作用僅對(duì)以原型自尿排出的藥物或毒物有效。

　　8．青光眼  乙酰唑胺已少作利尿藥使用，但可用于治療青光眼，因它可使眼房水生成減少而降低眼內(nèi)壓。

三、常用利尿藥的臨床應(yīng)用

1.阿米洛利（胍酰吡嗪、氨氯吡咪、Amloride、Amipramiaide）：作用部位及作用機(jī)制與氨苯蝶啶相似，在遠(yuǎn)曲小管及集合管皮質(zhì)段抑制Na⁺-H⁺和Na⁺-K⁺交換，亦非通過(guò)拮抗醛固酮而起作用，為目前排鈉留鉀利尿藥中作用最強(qiáng)的藥物?？诜?—8小時(shí)作用達(dá)高峰，可持續(xù)24—48小時(shí)。本品增加Na⁺、C1^-的排泄和尿酸的排泄。主要以原形經(jīng)腎臟排除。本品能增強(qiáng)氫氯噻嗪和利尿酸等利尿藥的作用并減少鉀的丟失。一般不單獨(dú)應(yīng)用。本品無(wú)降壓作用。1日量10—20mg，分2～3次服。

2.氨苯喋啶（Triamterene）：作用部位與螺內(nèi)酯相同，抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管皮質(zhì)段對(duì)Na^＋的重吸收，增加Na⁺、Cl^-排泄而利尿，對(duì)K⁺ 則有潴留作用，其留鉀排鈉作用與螺內(nèi)酯相似，但本品不是醛固酮拮抗劑。適應(yīng)證：心力衰竭、肝硬化、慢性腎炎等引起的頑固性水腫或腹水，亦用于對(duì)氫氯噻嗪或螺內(nèi)酯無(wú)效的病例。偶見(jiàn)惡心、嘔吐、嗜睡、輕度腹瀉、軟弱、口干、光敏、過(guò)敏等不良反應(yīng)。大劑量或長(zhǎng)期服用可出現(xiàn)血鉀過(guò)高。極少出現(xiàn)巨紅細(xì)胞性貧血、血小板減少性紫癜、粒細(xì)胞減少、腎結(jié)石等。孕婦及哺乳期婦女，嚴(yán)重肝、腎功能不全者，無(wú)尿病人禁用。口服：3次/日，50～100mg/次，飯后服。常與氫氯噻嗪合用增加療效。注意事項(xiàng)：①長(zhǎng)期應(yīng)用者，應(yīng)定期檢查BUN。②腎臟病人、老年人、糖尿病人應(yīng)特別注意高血鉀問(wèn)題。③服藥后多數(shù)患者出現(xiàn)淡藍(lán)色熒光尿。④與洋地黃合用時(shí)可使療效降低，使血尿酸、血糖升高。⑤與非甾體類(lèi)抗炎藥合用時(shí)可引起急性腎衰。⑥有痛風(fēng)史的病人宜慎用。

3.螺內(nèi)酯（Spironolactone安體舒通）：與醛固酮有類(lèi)似的化學(xué)結(jié)構(gòu)，在遠(yuǎn)曲小管、集合管競(jìng)爭(zhēng)性抑制醛固酮，從而干擾醛固酮對(duì)上述部位鈉重吸收的促進(jìn)作用。促進(jìn)Na^＋和Cl^－的排出而產(chǎn)生利尿，因Na^＋-K^＋交換機(jī)制受抑，鉀的排出減少，故為留鉀利尿藥。本品為低效利尿劑，對(duì)繼發(fā)性醛固酮升高引起的水腫有治療效果。用于與醛固酮升高有關(guān)的頑固型水腫，如肝硬化腹水、心力衰竭、腎病綜合征等水腫，原發(fā)性高血壓。不良反應(yīng)：有輕度胃腸道癥狀；偶有頭痛、嗜睡、發(fā)熱、皮疹等；長(zhǎng)期應(yīng)用本品時(shí)，男性可出現(xiàn)乳房增大、陽(yáng)痿；女性出現(xiàn)月經(jīng)不規(guī)則、聲音變粗等。長(zhǎng)期或大劑量使用可引起高血鉀、血尿素氮升高。腎功能衰竭、代謝性酸中毒、高鉀血癥的病人禁用。開(kāi)始40～120mg/日，分3～4次口服。用藥5日后，如療效滿(mǎn)意，繼續(xù)用原量，否則可加用其他利尿藥，常與氫氯噻嗪合用。注意事項(xiàng)：①本品有留鉀作用，應(yīng)慎用補(bǔ)鉀劑。②常與氫氯噻嗪合用，增加療效，減輕不良反應(yīng)。③孕婦及哺乳期婦女、肝腎功能損害者慎用。

4.氫氯噻嗪 （Hydrochlorithiazide）：為中效利尿劑。主要作用部位在髓袢升支的皮質(zhì)部及遠(yuǎn)曲小管起始部位，排氯、排鈉大致相等，增加鉀的排泄，增加腎小管對(duì)鈣的重吸收。有微弱抑制碳酸酐酶的作用，因而尿中HCO^－丟失較輕。尚有抗利尿作用，能顯著減少腎原性尿崩癥的尿量。降壓機(jī)制尚不清楚，降壓作用較弱，但對(duì)正常血壓不起作用。用于各種水腫、高血壓及尿崩癥。不良反應(yīng)：可引起水、電解質(zhì)紊亂，特別是低鉀血癥，肝硬變患者可因低鉀血癥和血氨升高而誘發(fā)肝昏迷。此外，可引起高尿酸血癥、高血糖癥，偶見(jiàn)皮疹、血小板減少性紫癜、血膽紅素升高、過(guò)敏性皮炎。對(duì)本品過(guò)敏者、黃疸嬰兒、哺乳期婦女不宜使用?？诜撼扇?5～50mg/次，25～100mg/日，每日或間日服用；小兒1～2mg/kg體重/日，1～2次/日；小于6個(gè)月的嬰兒劑量可達(dá)3mg/kg體重/日。注意事項(xiàng)：①服用期間，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血液電解質(zhì)含量。②長(zhǎng)期服用可致電解質(zhì)紊亂，故宜隔日服用或服藥3～4日停藥3～4日。

5.呋塞米（Furosemide）：適應(yīng)證 ①水腫：治療充血性心力衰竭、肝硬化、和腎疾病引起的水腫。本品是高效能利尿藥，可用于其他利尿藥療效不好而急需利尿的臨床情況。在成人、兒童和嬰兒均可應(yīng)用。注射劑可用于不能口服的病人或急需利尿的臨床情況。②高血壓：可單用或其他藥物合用。噻嗪類(lèi)無(wú)效時(shí)本品可能有效。但禁用于無(wú)尿病人及對(duì)本品過(guò)敏者。③急性肺水腫或腦水腫。④配合補(bǔ)液，加速某些經(jīng)腎消除的毒物排泄。副作用有胃腸道反應(yīng)：厭食、胃刺激、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘和胰腺炎；中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：聽(tīng)力減退、麻痹、眩暈、頭痛和黃視等；血液系統(tǒng)反應(yīng)：再生障礙性貧血、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏和溶血性貧血等；皮膚過(guò)敏反應(yīng)：壞死性血管炎、剝脫性皮炎、多型性紅斑、紫癜和光敏性皮炎等?？诜淮?span lang="EN-US">20～40mg 一日60～120mg，長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)宜適當(dāng)補(bǔ)充鉀鹽。孕婦禁用；嚴(yán)重肝、腎功能不全，糖尿病，痛風(fēng)患者及小兒慎用。不宜與氨基糖甙類(lèi)抗生素合用。合劑片：呋路米路（Frumil），含呋塞米4mg，氨氯吡咪5mg，為高效能利尿藥合劑，因含保鉀性利尿藥，能減少低血鉀發(fā)生。用法每日1片～2片。

6.    布美他尼（Bumetamide）：用于心力衰竭、肝硬化和腎臟病引起的水腫。不良反應(yīng)：肌肉痙攣、眩暈、低血壓、頭痛等不良反應(yīng)；高血糖、糖尿、高尿酸血癥和痛風(fēng)等。口服一次0.5～1mg 一日1～3次，長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)宜適當(dāng)補(bǔ)充鉀鹽。孕婦禁用；嚴(yán)重肝、腎功能不全，糖尿病，痛風(fēng)患者及小兒慎用。

第三節(jié) 脫水藥

脫水藥又稱(chēng)滲透性利尿藥（osmotic diuretics）是指能使組織脫水的藥物。包括甘露醇、山梨醇、高滲葡萄糖等。它們的藥物作用完全決定于溶液中藥物分子本身所發(fā)揮的滲透壓作用。它們應(yīng)具備如下特點(diǎn)：①易經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)；②不易被腎小管再吸收；③在體內(nèi)不被代謝；④不易從血管透入組織液中。根據(jù)上述特性，這類(lèi)藥物在大量靜脈給藥時(shí)，可升高血漿滲透壓及腎小管腔液的滲透壓而產(chǎn)生脫不及利尿作用。

　　1、甘露醇（mannitol）為一已六醇結(jié)構(gòu)，臨床用其20%的高滲溶液。

口服甘露醇吸收極少，只發(fā)揮下瀉作用。靜脈注射后，該藥不易從毛細(xì)血管滲入組織，能迅速提高血漿滲透壓，使組織間液水分向血漿轉(zhuǎn)移而產(chǎn)生組織脫水作用。利尿作用：靜注高滲甘露醇后，一般在10分鐘左右起效，能迅速增加尿量及排出Na⁺、K⁺。經(jīng)2～3小時(shí)利尿作用達(dá)高峰。

　　甘露醇產(chǎn)生排鈉利尿作用的原因是通過(guò)稀釋血液而增加循環(huán)血容量及腎小球?yàn)V過(guò)率，并間接抑制Na⁺、K⁺、2Cl共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，減少髓袢升枝對(duì)NaCl的再吸收，降低髓質(zhì)高滲區(qū)的滲透壓，使集合管中水的再吸收減少。甘露醇還能擴(kuò)張腎血管、增加腎髓質(zhì)血流量，使髓質(zhì)間液Na⁺和尿素易隨血流移走，這也有助于降低髓質(zhì)高滲區(qū)的滲透壓而利尿。

　　臨床應(yīng)用：

　　（1）腦水腫及青光眼  該藥不易進(jìn)入腦組織或眼前房等有屏障的特殊組織，靜脈滴入甘露醇的高滲溶液使這些組織特別容易脫水，對(duì)多種原因引起的腦水腫（如腦瘤、顱腦外傷外缺氧等情況時(shí)）是首選藥。甘露醇也降低青光眼患者的房水量及眼內(nèi)壓，短期用于急性青光眼，或術(shù)前使用以降低眼內(nèi)壓。

　?。?span lang="EN-US">2）預(yù)防急性腎功能衰竭  腎功能衰竭時(shí)應(yīng)用甘露醇，能在腎小管液中發(fā)生滲透效應(yīng)，阻止水分再吸收，維持足夠的尿流量，且使腎小管內(nèi)有害物質(zhì)稀釋?zhuān)瑥亩Ｗo(hù)腎小管，使其免于壞死。還能改善急性腎衰早期的血流動(dòng)力學(xué)變化，對(duì)腎功能衰竭伴有低血壓者，該藥維持腎小球?yàn)V過(guò)率的效果也遠(yuǎn)比鹽水為佳。

不良反應(yīng)：注射過(guò)快時(shí)可引起一過(guò)性頭痛、眩暈和視力模糊。禁用于慢性心功能不全者，因可增加循環(huán)血量而增加心臟負(fù)荷。

用法：甘露醇(mannitol)注射，1～2g/kg/次，靜脈滴注，10ml/分必要時(shí)4～6小時(shí)重復(fù)使用，使在血液中迅速達(dá)到所需濃度。

　　2、山梨醇

　　山梨醇（sorbitol）是甘露醇的同分異構(gòu)體，作用與臨床應(yīng)用同甘露醇，但其水溶性較高，一般可制成25%的高滲液使用，進(jìn)入體內(nèi)后可在肝內(nèi)部分轉(zhuǎn)化為果糖，故作用較弱。用法：山梨醇(sorbitol)注射，1～2g/kg/次，靜脈滴注，必要時(shí)可重復(fù)注射。

　　3、葡萄糖

50%的高滲葡萄糖也有脫水及滲透性利尿作用，但高滲作用維持不久，因易被代謝，并能部分地從血管彌散到組織中，常與甘露醇合用以治療腦水腫。

　　　用法：葡萄糖（glucose）注射，50%溶液20ml,40～60ml/次，靜脈注射。

第四節(jié) 膀胱灌注治療腫瘤藥

膀胱內(nèi)灌注方法：病人排空尿液后行膀胱內(nèi)灌注，每15分鐘仰、俯、左右側(cè)臥更換體位，藥液保留2小時(shí)左右，療程：每周一次，共8次，以后改為2周一次，再灌4次，共12次；或：每周一次，6次，后改為2周一次，6次，每月一次，持續(xù)1-2年。灌注藥物有絲裂霉素、噻替派、喜樹(shù)鹼、5-氟尿嘧啶、多柔比星、阿霉素、順鉑、卡介苗、白介素-2、艾迪等。

常用膀胱灌注治療腫瘤藥

第五節(jié) 抗遺尿藥

兒童遺尿癥，是指5歲以上的孩子還不能控制自己的排尿、夜間常尿濕自己的床鋪、白天有時(shí)也有尿顯褲子的現(xiàn)象。遺尿癥在兒童期較常見(jiàn)，據(jù)統(tǒng)計(jì)，4歲半時(shí)有尿床現(xiàn)象者占兒童的10-20%，9歲時(shí)約占5%，而15歲仍尿床者只占2%。本病多見(jiàn)于男孩，男孩與女孩的比例約為2：1。6-7歲的孩子發(fā)病率最高。遺尿癥的患兒，多數(shù)能在發(fā)病數(shù)年后自愈、女孩自愈率更高，但也有部分患兒，如未經(jīng)治療，癥狀會(huì)持續(xù)到成年以后。可選用的藥物：
    1．丙米嗪：用于對(duì)睡眠時(shí)對(duì)膀胱充盈不敏感的思兒尤為有效。體重在25kg以下的兒童每次服用12．5mg，體重在25kg以上的兒童每次服用25mg，臨唾前l(fā)小時(shí)口服。一般1-2周即可見(jiàn)效，服藥以不超過(guò)8周為宜。
    2．氯酯醒(遺尿丁)：用于睡眠過(guò)熟的患兒，每次服用60-100mg，睡前口服。如果有效可連服數(shù)月。
    3．呢醋甲酯(利他林)：每次5-10mg，睡前口服。
    4．苯甲酸鈉咖啡因：每次按每千克體重用藥6-12mg，睡前口服。
    5．雄性激素： (1)苯丙酸諾龍：每次肌肉注射10-12．5mg，每隔3日用藥1次，連用2-3次。 (2)丙酸睪酮：每次肌肉注射10-12．5mg，每隔3日用藥1次，連用2-3次。

第六節(jié) 尿路解痙藥

尿路解痙藥是指對(duì)泌尿生殖系統(tǒng)的平滑肌具有選擇性解痙鎮(zhèn)痛作用，能緩解各種原因所致的尿路刺激癥狀的藥物。

1.黃酮哌酯  泌尿靈（片），具有抑制腺苷酸環(huán)化酶、磷酸二酯酶作用，亦有鈣離子拮抗作用及較弱的抗毒蕈堿作用。對(duì)泌尿生殖系統(tǒng)平滑肌具有選擇性的解痙止痛作用。臨床可用于尿道炎、前列腺炎、膀胱炎等引起的尿急、下腹部疼痛等癥狀，婦科痙攣性痛，如痛經(jīng)、下腹部疼痛等，亦可配合其他藥物用于腎結(jié)石、尿道結(jié)石、下尿道手術(shù)后引起的各種疼痛?？诜好看?00mg，每日3～4次。不良反應(yīng)：視力模糊、口干、惡心、嘔吐、眩暈及皮疹、眼壓增高、心動(dòng)過(guò)速等。幽門(mén)及十二指腸阻塞、阻塞性小腸損害或絞痛、弛綏不能、胃腸道出血及阻塞性的尿道疾患禁用。胃腸出血、尿路梗阻及12歲以下兒童禁用，老年人、機(jī)械操作人員慎用。

2.奧昔布寧   尿多靈，治療尿急、尿頻、尿失禁、夜間遺尿等疾病，尤適用于膀胱炎、尿道炎及復(fù)發(fā)性尿路感染所引起的尿頻癥狀?？诜扇?mg/次，2次～3次/日；兒童2.5mg/次，2次/日。不良反應(yīng): 視力模糊、口干、乏力、頭暈及胃腸道反應(yīng)等。孕婦及5歲以下兒童禁用。

3.膀胱靈  用于治療急性及慢性膀胱炎，尿意頻急，排尿困難及排尿隱痛。 急性每日2- 4次，每次2粒，數(shù)日后可減為每日2次，早晨1粒，晚飯后2粒。

4.酒石酸托特羅定  舍尼亭，用于緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀，為競(jìng)爭(zhēng)性M膽堿受體阻滯劑。本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物，其抗膽堿活性與本品相近。兩者對(duì)M膽堿受體均具有高選擇性，對(duì)其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細(xì)胞靶點(diǎn)（如鈣通道）的作用或親和力很弱。適應(yīng)證：因膀胱過(guò)度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁癥狀的治療。初始的推薦劑量為一次2mg，一日二次。根據(jù)病人的反應(yīng)和耐受程度，劑量可下調(diào)到一次1mg，一日二次。對(duì)于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制劑的患者，推薦劑量一次1mg，一日二次。兒童禁用，對(duì)本品過(guò)敏者禁用。  注意事項(xiàng)：（1）服用本品可能引起視力模糊，用藥期間駕駛車(chē)輛、開(kāi)動(dòng)機(jī)器和進(jìn)行危險(xiǎn)作業(yè)者應(yīng)當(dāng)注意；（2）肝功能明顯低下的患者，每次劑量不得超過(guò)半片（1mg）；（3）腎功能低下的患者、自主性神經(jīng)疾病、裂孔疝患者慎用本品。（4）由于尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滯納的風(fēng)險(xiǎn)，也慎用于患胃腸道梗阻性疾病，如幽門(mén)狹窄的患者。孕婦慎用本品、哺乳期間服用本品應(yīng)停止哺乳。

5.曲司氯銨  氯銨是一類(lèi)被稱(chēng)為毒蕈堿性受體拮抗劑的抗膽堿能藥物，能松弛膀胱的平滑肌，以此減少膀胱的收縮，治療膀胱過(guò)度活動(dòng)癥。這種藥物的最常見(jiàn)副作用是口干和便秘。

第七節(jié) 治療尿石癥藥物

尿石癥指腎及輸尿管、膀胱、尿道結(jié)石，是泌尿系梗阻性疾病的原因之一。藥物治療一般適合于結(jié)石直徑小于1厘米、周邊光滑、無(wú)明顯尿流梗阻及感染者，對(duì)某些臨床上不引起癥狀的腎內(nèi)較大鹿角形結(jié)石，亦可暫行非手術(shù)處理。治療尿石癥的藥物多數(shù)為植物提取及合成藥物，治療尿石癥機(jī)制并不清楚，其臨床療效亦有待于進(jìn)一步觀(guān)察。常用中草藥有金錢(qián)草、海金沙、瞿麥、扁畜、車(chē)前子、木通、滑石、雞內(nèi)金、石葦?shù)瓤呻S癥加減。

1.醋羥胺酸 (Acetohydroxamic Acid Capsules)   系尿素酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制藥，具有與尿素相似結(jié)構(gòu)的酰胺基，在體內(nèi)與尿素酶生成螯合物，使該酶的活性受到抑制。尿素酶是尿路結(jié)石形成的生化誘發(fā)物，當(dāng)它的活性受抑制后，尿素分解減少，尿氨濃度下降，pH值降低，從而溶解尿石和防止感染性尿路結(jié)石的形成。口服，一次0.25g，一日3次。不良反應(yīng)：（1）可見(jiàn)溶血性貧血和缺鐵性貧血。（2）焦慮和壓抑等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。（3）其他：頭痛、胃腸道紊亂、脫發(fā)、皮疹和震顫等。急性腎衰患者禁用。注意事項(xiàng)：應(yīng)定期檢查血常規(guī)和腎功能。孕婦禁用，哺乳期婦女服用本品應(yīng)權(quán)衡利弊或暫停哺乳，兒童慎用。

2.友來(lái)特  友來(lái)特增加尿液PH值和枸櫞酸根的排泄，減少尿液的鈣離子濃度。這種由友來(lái)特誘發(fā)的變化使尿液中形成結(jié)石的鹽易形成結(jié)晶。所致的鈣離子濃度的減少能降低尿液中能形成結(jié)石的鈣鹽飽和度。PH值的升高能增加尿酸和胱氨酸結(jié)石的可溶性。用于溶解尿酸結(jié)石和防止新結(jié)石的形成。作為胱氨酸結(jié)石和胱氨酸尿的維持治療。日劑量為4標(biāo)準(zhǔn)量匙（每量匙為2.5g, 共10g顆粒），分三次飯后服用。早晨、中午各一量匙，晚上服兩量匙。顆?？梢杂盟疀_服。 新鮮尿液PH值必須在下列范圍內(nèi)：尿酸結(jié)石和促尿酸尿治療 PH 6.2-6.8；胱氨酸結(jié)石  PH 7.0-8.0 ，偶有輕度胃腸道不適。禁忌癥：枸櫞酸氫鉀鈉不能用于急性或慢性腎衰竭病人，或當(dāng)絕對(duì)禁用氯化鈉時(shí)不能使用。枸櫞酸氫鉀鈉也禁用于嚴(yán)重的酸—堿平衡失調(diào)或慢性泌尿道尿素分解菌感染。

3.消石靈 (Duplinal)   不但能迅速控制泌尿道的一般疾病，且能阻止腎水腫、腎結(jié)石的形成，作為利尿和抗菌劑。用于腎臟和膀胱疾患、水腫、膀胱和腎結(jié)石等。

4.露化尿石 (Rowatine)   愛(ài)爾蘭生產(chǎn)的一種復(fù)方消石制劑。本品所含松烯族芳香揮發(fā)油在肝臟內(nèi)與葡萄糖形成葡萄糖醛尿配糖體，這種配糖體在尿中含量很高，故能溶解尿石中鈣鹽成分，又能在尿液中形成酚，故可具有消炎作用。主要用于泌尿系統(tǒng)結(jié)石及感染、防止結(jié)石復(fù)發(fā)。

5.利石素(Biochema Cap)   德國(guó)生產(chǎn)的以精制松油脂為主要成分的消石劑。臨床主要用于腎石、膽石、膀胱結(jié)石以及由結(jié)石導(dǎo)致的消化不良、肝功能損害、風(fēng)濕、胃潰瘍等。

6.優(yōu)克隆(Urocalum日本消石素)   日本生產(chǎn)的一種消石劑。其主要成分為櫟樹(shù)提取物，本品服用后能提高上部尿路結(jié)石的排出率、縮短結(jié)石的排出時(shí)間，并能阻止結(jié)石增大以及解除疼痛、尿路結(jié)石。

7.乙氧肟酸(Acetohydroxamic Acid)（菌石通）   為尿素酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。具有防止及抑制堿性尿石的形成和抗菌作用，本品能阻斷尿素酶對(duì)尿素的分解、減少氨濃度、降低pH值，防止感染性尿路結(jié)石的形成和溶解尿石的作用。尚能參與細(xì)菌核苷酸代謝，并有阻斷脫氧核糖核酸生物合成的作用。用于感染性尿路結(jié)石、尿路感染的治療的預(yù)防。注意：個(gè)別患者服用初期有輕度頭痛、胃腸不適、惡心、皮膚瘙癢等不良反應(yīng)，一般在繼續(xù)治療中可自行消失、血肌苷含量過(guò)高者慎用，孕婦忌用。

第八節(jié)  前列腺增生、前列腺癌治療

1、α-腎上腺受體阻滯劑

作用原理是阻止神經(jīng)傳遞介質(zhì)腎上腺素和受體結(jié)合，能選擇性地作用于前列腺及膀胱頸的平滑肌，降低其張力，使尿道平滑肌松弛，改善排尿受阻癥狀。這類(lèi)藥物起效快，一般用藥3-5天，80%的患者癥狀會(huì)得到明顯改善。對(duì)于同時(shí)患有高血壓、高血脂者，選用高特靈既可治療良性前列腺增生，又能降血壓、降血脂。但這類(lèi)藥物不能使增生的前列腺縮小，長(zhǎng)期使用會(huì)出現(xiàn)耐受現(xiàn)象，副作用也較多。有可能引起直立性低血壓，還可能會(huì)有心功過(guò)速、鼻塞等副作用。

（1）    非選擇性α受體阻滯劑  

酚芐明(Phenoxybenzamine)有顯著降低周?chē)茏枇Γ黾友萘?，改善血液循環(huán)，增加心臟排血量和血管容量、降低氧耗量等作用；同時(shí)，還有抗組織胺作用，更有利于毛細(xì)血管的恢復(fù)。毒副作用]可發(fā)生體位性低血壓、心悸、心動(dòng)過(guò)速、瞌睡、鎮(zhèn)靜、瞳孔縮小、鼻粘膜充血、口干、惡心、嘔吐、食欲不振等不良反應(yīng)。冠狀動(dòng)脈功能不全、腎功能不全及腦血管疾病患者慎用?？诜?10mg／次，2次／d

（2）    選擇性α1-腎上腺受體阻滯劑

 哌唑嗪（Prazosin）為選擇性突觸后α-受體阻滯劑，使外周血管阻力降低，產(chǎn)生降壓作用。對(duì)冠狀動(dòng)脈有擴(kuò)張作用，對(duì)腎血流影響較小。用于輕、中度高血壓或腎性高血壓；也適用于治療頑固性心功能不全。副作用：有眩暈、疲倦、口干、頭痛、惡心等。偶有短暫的意識(shí)消失，體位性低血壓等。嚴(yán)重心臟病、精神病患者慎用。成人口服：每次3-7.5mg，一日3次。這類(lèi)藥物還有阿呋唑嗪、吲哚哌胺、烏拉地爾等
    （3） 選擇性α1-腎上腺受體長(zhǎng)效阻滯劑 

特拉唑嗪（Terazosin、高特靈）為喹唑啉的衍生物，為一種選擇性α1-腎上腺受體阻滯劑。具有降壓作用外，實(shí)驗(yàn)表明在前列腺組織中，能抵消脫羥腎上腺素導(dǎo)致的痙攣，從而改善前列腺增生病人的尿流動(dòng)力學(xué)和臨床癥狀。本品并具有降低總膽固醇等作用。臨床除可用于高血壓病外也用于前列腺增生癥?？诜好客硭?mg，治療高血壓劑量可逐漸增至理想血壓。推薦劑量為每日1mg～5mg。治療前列腺增生，一般每日1mg～5mg。服藥后少數(shù)人可有乏力、視力模糊、頭暈、鼻塞、惡心、肢端浮腫、心悸和瞌睡等。駕駛員及孕婦、授乳期婦女慎用，可致體位性低血壓應(yīng)注意。此類(lèi)藥物還有多沙唑嗪。

（4）超選擇性α1-腎上腺受體阻滯劑

  坦索羅辛tamsulosin 哈樂(lè)是上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對(duì)α1受體的親和力較α2受體強(qiáng)5400～24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故對(duì)尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機(jī)率。本品可改善排尿障礙，實(shí)踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線(xiàn)中的前列腺部壓力，而對(duì)節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線(xiàn)則無(wú)影響。用于治療前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過(guò)改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時(shí)不應(yīng)單獨(dú)服用本品。一般無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)，偶可出現(xiàn)頭暈及蹣跚感，多可自愈。極少數(shù)人偶可出現(xiàn)皮疹，需停藥。少數(shù)人有胃腸道不適，飯后服藥多可避免。對(duì)本品有過(guò)敏史禁用?？诜?span lang="EN-US">0.2mg／次，1-2次／d

2、5α-還原酶抑制劑

如保列治。其作用原理是降低體內(nèi)雄激素雙氫睪丸酮的合成水平，使這一和前列腺增生有關(guān)激素水平下降，達(dá)到治療前列腺增生的目的。臨床觀(guān)察表明，應(yīng)用保列治能縮小前列腺體積，增加尿流量，改善排尿受阻癥狀，且副作用小，但最大療效需在用藥半年后才出現(xiàn)，停藥后癥狀會(huì)復(fù)發(fā)，維持療效需長(zhǎng)期用藥。但若保列治與α-腎上腺受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用，能獲得協(xié)同作用，提高近期和遠(yuǎn)期療效。

非那甾胺(Finasteride)非那司提，保列治、非那甾胺  Proscar 為一種4-

氮雜甾體化合物，它是睪酮代謝成為更強(qiáng)的二氫睪丸酮過(guò)程中的細(xì)胞內(nèi)酶-II型5a-還原酶的特異性抑制劑。本藥能非常有效地減少血液和前列腺內(nèi)的二氫睪丸酮。非那雄胺對(duì)雄激素受體沒(méi)有親和力。適應(yīng)證：良性前列腺肥大癥。不良反應(yīng)常見(jiàn)陽(yáng)萎、性欲下降、射精量減少等?？诜?，5mg/次，1次/日，6個(gè)月為1療程。5 mg/日，飯前、飯后均可服用。婦女、兒童和對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
3、植物藥

優(yōu)點(diǎn)是長(zhǎng)期服用無(wú)明顯毒副作用。其中一類(lèi)是植物類(lèi)制劑，如保前列、護(hù)前列、通尿靈等，它們含植物固醇，能干擾腺體的前列腺素合成和代謝，降低性激素結(jié)合蛋白濃度，且有利尿、殺菌、抗炎、減輕前列腺腺組織充血的作用，因而具有緩解前列腺增生癥狀的作用。另一類(lèi)是花粉類(lèi)制劑，如舍尼通、塞尿通等，它們都是天然植物的花粉制劑，含有多種維生素，氨基酸、酶和微量元素，能抑制內(nèi)源性炎癥介質(zhì)、收縮膀胱平滑肌、舒張尿道平滑肌、改善排尿癥狀，對(duì)前列腺增生有一定緩解作用，并有增強(qiáng)體質(zhì)，改善食欲和睡眠等保健作用。

治療前列腺增生及前列腺炎癥的植物藥

二、前列腺癌治療藥物

主要指內(nèi)分泌治療的藥物，對(duì)雄激素依賴(lài)性前列腺癌有效。其治療是圍繞著雄激素產(chǎn)生的下丘腦-垂體-睪丸性腺軸進(jìn)行，阻斷這個(gè)環(huán)節(jié)的任何一步均可消除雄激素對(duì)前列腺癌的影響。

（一） 內(nèi)分泌性腺軸阻斷藥

1.黃體生成素釋放激素類(lèi)似物（LHRH-A）  LHRH類(lèi)似物主要作用于垂體睪丸軸，即垂體LHRH 受體↓→  垂體分泌LH↓→  睪酮合成↓→ 睪酮下降至去勢(shì)水平，稱(chēng)藥物去勢(shì)。剛開(kāi)始應(yīng)用LHRH-A時(shí)，由于刺激腺垂體的LHRH受體，分泌LH，使睪丸產(chǎn)生更多的睪酮，故能使前列腺癌進(jìn)一步加重，對(duì)已有骨轉(zhuǎn)移的病人有一定的危險(xiǎn)性，主張與抗雄激素藥合用。這類(lèi)藥物有：醋酸亮丙瑞林（ Leuprorelin acetate）皮下注射，成人3.75mg/次，1次/4周。戈舍瑞林 （Goserelin）皮下注射：每4周1次3.6mg，可能導(dǎo)致男性面部發(fā)熱、陽(yáng)萎、排尿困難、皮疹、無(wú)力。　

2.雌激素類(lèi)   對(duì)抗前列腺上皮細(xì)胞的過(guò)度生長(zhǎng)，其作用機(jī)制一般認(rèn)為雌激素對(duì)下丘腦-垂體-性腺軸起負(fù)反饋的作用。己烯雌酚口服：每次0.25mg～1mg，一般每日1次。長(zhǎng)效針劑聚磷酸雌二醇，肌注160mg/次，1次/月。炔雌醇 0.05-0.5mg/次，3-4次/天。

3.孕激素類(lèi)：有雙重作用，抑制垂體釋放LH，降低睪酮水平及競(jìng)爭(zhēng)性阻斷細(xì)胞內(nèi)雄激素受體位點(diǎn)。醋酸甲地孕酮，口服一次4毫克，一日4～12毫克。環(huán)丙甲地孕酮用于前列腺癌，可增至每天200mg或300mg（2次分服），直至生效，然后逐步降至維持劑量。醋酸氯地孕酮口服100mg/d 3個(gè)月后50mg/d。

（二） 雄激素受體拮抗劑

1.氟他胺（Flutamide） 為非甾體類(lèi)雄性激素拮抗藥，可與雄激素競(jìng)爭(zhēng)雄激素受體，并與之結(jié)合成受體復(fù)合物，進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)與核蛋白結(jié)合，從而抑制依賴(lài)性雄激素的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)?？诜淮?50mg，一日3次，不良反應(yīng)常見(jiàn)有男性乳腺發(fā)育、溢乳，有出現(xiàn)輕度的惡心、嘔吐、失眠和疲勞。偶見(jiàn)性欲減退，暫時(shí)性肝功能異常等。

2.尼魯米特 為與氟他胺同類(lèi)的非甾體抗雄激素藥物，能與雄激素受體結(jié)合而無(wú)雄激素作用，從而阻斷雄激素與這些受體結(jié)合，起到抗雄激素作用。對(duì)雄激素受體的作用較持久。口服，誘導(dǎo)劑量300mg/d，連服4周。維持劑量，150mg/d，將日劑量1次服或分多次服，效果沒(méi)有差異。不良反應(yīng): 約20%可出現(xiàn)黑暗中視力調(diào)節(jié)障礙及色覺(jué)障礙，停藥后可消失。此外有惡心、嘔吐等消化道癥狀和眩暈、陽(yáng)痿、性欲減退、面部潮紅等。肝功能不全者禁用。

3.比卡魯胺  比卡魯胺每天150mg

（三） 直接抑制雄激素合成藥

酮康唑  為抗真菌藥，小劑量不引起雄激素的變化，大劑量可抑制睪丸和腎上腺激素的合成?？诜?00-400mg/次，4次/天。

第九節(jié) 治療勃起功能障礙藥

一、    激素替代療法 

環(huán)戊丙酸睪丸激素和庚酸睪丸激素是兩種常用的替代治療用雄激素 .通常每2周～3周肌肉注射200mg。

二、口服藥物治療

1、 5型磷酸二脂酶(PDE-5)抑制劑

PDE抑制劑的優(yōu)點(diǎn)是口服有效，不良反應(yīng)多為輕度一過(guò)性，但PDE抑制劑是勃起易化劑而非啟動(dòng)劑（即需在有性刺激的條件下才能使陰莖易于勃起），而且不適合于所有的患者，服用硝酸鹽（如硝酸甘油）的患者、伴有嚴(yán)重腎衰、低血壓、遺傳性視網(wǎng)膜退變的患者以及新近發(fā)生中風(fēng)或心肌缺血的患者禁用這類(lèi)藥物。

西地那非(Sildenafil，viagra，萬(wàn)艾可 )  作用于局部和周?chē)窠?jīng)系統(tǒng)，通過(guò)抑制磷酸二酯酶5型，增強(qiáng)一氧化氮的作用，減少環(huán)鳥(niǎo)苷酸的降解而促進(jìn)或增強(qiáng)勃起功能?？诜┝繛?/span>25mg，50mg和100mg，按需于性交前半小時(shí)服用。

伐地那非（Verdenafil，Nuviva）  是勃起功能障礙癥(ED)治療領(lǐng)域的最新藥物, 結(jié)構(gòu)上同西地那非只有微小差異, 都是通過(guò)抑制PDE-5起作用的。 伐地那非已獲準(zhǔn)在美國(guó)市場(chǎng)上市。它有以下優(yōu)點(diǎn)：用量少, 只需20mg 。 起效時(shí)間快, 15分鐘之內(nèi)見(jiàn)效。持續(xù)時(shí)間可達(dá)5小時(shí)以上。 副作用小, 但因個(gè)體的差異, 仍有不足2 ％的人會(huì)略感輕微頭痛。 溶于水和乙醇, 是目前做壯陽(yáng)酒類(lèi)、軟膠囊及口服液的理想原料。

泰地那非（Tadalafil、Cialis，西力士）  l在血漿內(nèi)的停留時(shí)間及治療反應(yīng)窗時(shí)間更長(zhǎng)，其ｔ_１／２為17.5小時(shí)，ｔ_ｍａｘ約為2.0小時(shí)，ED患者服藥后24-36小時(shí)性交成功率仍明顯高于安慰劑組。另外，Tadalafil的藥代動(dòng)力學(xué)不受食物、酒精攝入、糖尿病及肝腎功能損害的影響。

2 、腎上腺素受體拮抗劑

育亨賓（Yohimbine）   可能對(duì)腦內(nèi)與性沖動(dòng)和陰莖勃起相關(guān)中樞的腎上腺素受體產(chǎn)生作用。育亨賓對(duì)所有類(lèi)型的ED均有效，特別是非器質(zhì)性ED。常用劑量為5～10mg/次，每天3次，療程4周～8周，育亨賓對(duì)器質(zhì)性ED作用較小，故不推薦用于器質(zhì)性ED患者。該藥常見(jiàn)的不良反應(yīng)為心臟高頻微顫、血壓升高和焦慮等。

酚妥拉明（Phentolamine）  口服酚妥拉明有改善ED的作用，甲磺酸酚妥拉明口服劑量分別為20mg、40mg、60mg、80mg，約30分鐘后，在有效地刺激產(chǎn)生的情況下，患者可自然恢復(fù)勃起功能，并可使勃起時(shí)間延長(zhǎng)3-6小時(shí)。禁忌癥：惡性低血壓，嚴(yán)重動(dòng)脈硬化和心臟器質(zhì)性損害，胃十二指腸潰瘍患者在疾病活動(dòng)期，以及對(duì)本品過(guò)敏者。

3、 多巴胺受體激動(dòng)劑

阿撲嗎啡（Apomorphine） 鹽酸阿撲嗎啡舌下片作用機(jī)理：與下丘腦內(nèi)多巴胺受體結(jié)合，通過(guò)腦中控制性欲的下丘腦室旁核，把下丘腦的電脈沖傳至脊髓促使血液流往陰莖。同時(shí)它亦會(huì)影響一氧化氮的激活，使之被吸收，然后輸送至大腦，在人體內(nèi)引起一系列連鎖反應(yīng)，最后增加血液流動(dòng)，并導(dǎo)致陰莖勃起。平均16-20分鐘起效

4、 5－HT（5-羥色胺）拮抗劑

曲唑酮（Trazodone）是一種5－HT拮抗劑，也是一種5－HT再攝取抑制劑，具有鎮(zhèn)靜和抗抑郁作用，因發(fā)現(xiàn)其可引起某些病例發(fā)生持續(xù)勃起而受到關(guān)注。曲唑酮單獨(dú)應(yīng)用或與育亨賓合用可改善一些人的勃起功能，但尚未經(jīng)過(guò)大規(guī)模多中心臨床試驗(yàn)驗(yàn)證。該藥常用劑量為100～200mg/d，主要不良反應(yīng)為異常勃起和嗜睡。

三、經(jīng)尿道治療

經(jīng)尿道治療（Transurethral Therapy）是將藥物直接置于尿道中的一種局部治療方法。前列地爾，商品名為MUSE，是人工合成的較為穩(wěn)定的前列腺素E1（PGE1）。根據(jù)勃起反應(yīng)，可增減劑量（250μg～1 000μg）。該藥不良反應(yīng)主要為陰莖疼痛和尿道疼痛或有灼燒感。

四、陰莖海綿體內(nèi)治療

陰莖海綿體內(nèi)治療（Intracavernous Injection,ICI）是將藥物直接注射入海綿體內(nèi)以獲得勃起的一種方法，注射系統(tǒng)的易用性直接影響著患者及其伴侶的滿(mǎn)意程度和對(duì)藥物的順應(yīng)性。目前，已有多種注射系統(tǒng)可供選擇。在美國(guó)，最常用的ICI用藥為前列地爾和Trimix（由罌粟堿、酚妥拉明和前列地爾組成的復(fù)方制劑）?；颊咴谧⑸渲委熐埃ǔＲ邮茚t(yī)護(hù)人員適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)和教育，同時(shí)要明確治療的目的是為了獲得足夠時(shí)間和硬度的勃起以完成性交而不是持續(xù)1小時(shí)以上的勃起。ICI主要不良反應(yīng)為持續(xù)勃起和海綿體纖維化。如果勃起持續(xù)時(shí)間達(dá)4小時(shí)以上，應(yīng)去醫(yī)院就診，以避免可能引起的海綿體肌肉損傷而出現(xiàn)永久性陽(yáng)痿。纖維化可能導(dǎo)致陰莖變形、結(jié)節(jié)、硬塊等，可以在注射部位按壓5分鐘（服用抗凝藥物的患者需要10分鐘），以減少纖維化的發(fā)生。伴有鐮刀形細(xì)胞貧血癥、精神分裂癥和其他嚴(yán)重的精神疾病或嚴(yán)重的靜脈泄漏癥的患者不應(yīng)采用ICI治療。

1、罌粟堿

罌粟堿（Papaverine）是一種非特異性PDE抑制劑，能增加陰莖勃起組織中cAMP和cGMP濃度，該藥劑量通常為15mg～60mg，對(duì)精神、神經(jīng)性ED有效率高達(dá)80％，但對(duì)血管性ED作用相對(duì)較弱（36％～50％）。主要不良反應(yīng)為持續(xù)勃起和纖維化。

2、酚妥拉明

 單獨(dú)應(yīng)用時(shí)陰莖能勃起但不硬挺，與罌粟堿合用可使成功率明顯升高。通常為30mg罌粟堿合用0.5mg～1mg酚妥拉明。

3、前列地爾（Alprostadil）

前列地爾是美國(guó)FDA批準(zhǔn)的唯一海綿體注射劑，常用劑量為5μg～20μg，主要不良反應(yīng)為勃起疼痛。

4、血管活性腸肽

血管活性腸肽（Vasoactive Intestinal Polypeptide）是一種強(qiáng)的平滑肌松弛劑，單獨(dú)應(yīng)用可引起勃起但不硬，多與酚妥拉明合用。該藥主要不良反應(yīng)為一過(guò)性的臉紅、注射部位疼痛和皮膚潮紅。在歐洲，已有復(fù)方制劑上市，但尚未得到FDA批準(zhǔn)。

5 、復(fù)方制劑

臨床研究表明，復(fù)方制劑（Drug Combinations）比單用前列地爾效果好，如罌粟堿/前列地爾、酮色林（Ketanserin）/前列地爾、酚妥拉明/前列地爾等復(fù)方制劑。在美國(guó)，最有效的ICI藥物是一種三方制劑：罌粟堿、酚妥拉明和前列地爾復(fù)方制劑

五、經(jīng)皮治療藥物
目前已有多種經(jīng)皮給藥制劑正在進(jìn)行臨床研究或試驗(yàn)，如硝酸甘油膏、前列

地爾膏、氨茶堿、二硝基異山梨醇。

第十節(jié) 早泄的治療藥物

    主要三種藥物為多巴胺拮抗劑、抗抑郁藥和抗焦慮藥。

1、多巴胺拮抗劑

能阻滯中樞的多巴胺受體。多巴胺拮抗劑對(duì)人或動(dòng)物顯示出明確的抑制射精的作用，包括匹莫齊特（抗精神病藥），甲氧氯普胺（鎮(zhèn)吐藥），硫苯酰胺，氟哌啶醇和催產(chǎn)素拮抗劑。其它能延遲射精的抗精神病藥包括氯丙嗪和硫利達(dá)嗪，這兩種藥也能阻斷腎上腺素能的受體。

2、抗抑郁藥

   抗抑郁藥是新一代延遲射精的藥物，它能提高人體內(nèi)5-羥色胺（5-HT）的水平。這些藥物包括5-HT再攝取的選擇性抑制劑（SSRIs）氟西丁，舍曲林和帕羅西丁。這些藥物在阻斷5-HT再攝取的同時(shí)，也有抗膽堿能的作用。5-HT水平的升高被認(rèn)為是抑制射精的機(jī)理之一。老的三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥也對(duì)射精有影響。這些藥物具有鎮(zhèn)靜、抗膽堿能和抗組胺的特性，另外還阻礙5-HT的再攝取。然而，這些藥物阻礙5-HT再攝取作用的選擇性較小，而且它們的其它特性可能對(duì)病人的依從性產(chǎn)生不良影響。在這些藥物當(dāng)中氯丙咪嗪對(duì)5-HT和去甲腎上腺素的再攝取均有阻礙作用。氯丙咪嗪能提高生殖器部位感受器的刺激閾，但對(duì)骶骨的喚起反應(yīng)或背側(cè)神經(jīng)軀體感受的喚起電位沒(méi)有影響。另一種有抑制射精作用的三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥是阿米替林，它有明顯的抗膽堿能的作用。

3、抗焦慮藥

已知許多用于治療廣泛焦慮和焦慮發(fā)作的苯二氮卓類(lèi)抗焦慮藥對(duì)部分男性有抑制射精的作用，其機(jī)理可能是強(qiáng)化了GABA（g-氨基丁酸）。這些藥物包括利眠寧、勞拉西泮、阿普唑侖。但是它們對(duì)射精的影響不如其它藥物（如SSRIs）那樣普遍和明顯，對(duì)照的研究表明服用這類(lèi)藥物的男性只有不足10%的人射精較前延遲了。
    丁螺旋酮，是不完全的5-HT激動(dòng)劑，可以提高廣泛焦慮病人的性功能。

其它類(lèi)藥物

   酚芐明：有報(bào)道說(shuō)非選擇性a-腎上腺素能受體阻滯劑酚芐明有抑制射精的作用。

   表面麻醉藥：通過(guò)應(yīng)用表面麻醉藥可以降低局部感覺(jué)從而抑制射精。在性交前30分鐘局部使用2.5克的普魯卡因-利多卡因膏劑可使82%的早泄病人癥狀得到改善。

第十一節(jié)  腎癌治療藥物

一、免疫治療和生物治療

非特異性免疫方面最常用的是卡介苗，它雖無(wú)直接抗腫瘤作用，但可通過(guò)免疫活性細(xì)胞來(lái)擴(kuò)大細(xì)胞及抗體免疫反應(yīng)的效應(yīng)，以增強(qiáng)宿主抗腫瘤能力。目前用于臨床的特異性免疫有：①免疫核糖核酸（IRNA）,免疫核糖核酸存在于淋巴細(xì)胞中,可從正常人周?chē)准?xì)胞或腺血白細(xì)胞中或人腫瘤組織免疫的羊或其他動(dòng)物的脾臟、淋巴結(jié)中提取。免疫核糖核酸可使未致敏的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)變?yōu)槊庖咝曰罴?xì)胞。臨床主要用于惡性腫瘤如腎癌、肺癌、消化道癌及神經(jīng)母細(xì)胞瘤和骨肉瘤等的輔助治療，也用于流行性乙型腦炎、慢性乙型肝炎、病毒性心肌炎、慢性腎炎、腎病綜合征的治療。治療腎癌的用法尚不統(tǒng)一，一般多采用皮下注射或靜滴，1mg～4mg/次，1～2次/周，可連續(xù)2～3個(gè)月?！、诟蓴_素，通過(guò)對(duì)腫瘤的細(xì)胞毒作用，抑制細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)合成，從而抑制腫瘤細(xì)胞的分裂。干擾素可以增強(qiáng)自然殺傷細(xì)胞的活性，是目前治療轉(zhuǎn)移性腎癌最有效的藥物。理想劑量為干擾素180萬(wàn)單位皮下或肌肉注射，每周3次。③白介素-2（interleukin-2,IL-2），能促進(jìn)和調(diào)節(jié)淋巴細(xì)胞的免疫功能，提高治療晚期腎癌的作用。用法：1、全身給藥：①靜脈滴注：20~40萬(wàn)國(guó)際單位/次，加入到500ml滅菌生理鹽水中滴注2~3小時(shí)，每日一次，4~6周為一療程。②皮下注射：本品20~100萬(wàn)國(guó)際單位/次，加入到2ml滅菌生理鹽水溶解，皮下注射2-5周/次，4周為一療程。2、區(qū)域與局部用藥：①胸腹腔注入：本品30~100萬(wàn)國(guó)際單位/20ml滅菌生理鹽水/次，胸腔或腹腔注射，盡量抽去腔內(nèi)積液后注入，1~2周/次，2~4周（或積液消失）為一療程。②腫瘤病灶局部給藥：根據(jù)瘤體大小決定用藥劑量，不少于20萬(wàn)國(guó)際單位/次。

二、化學(xué)治療

腎癌化療的效果較差，根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道常用的化療藥物有：VLB、MMC、羥基脲（HU）、優(yōu)福定（UFT）、博來(lái)霉素（BLM）、阿霉素（ADM）、5-氟尿嘧啶（5-FU）、環(huán)磷酰胺（CTX）和順氯氨鉑（DDP）等。

第十二節(jié) 腎上腺疾病的治療藥物

一、皮質(zhì)醇增多癥

藥物治療只作為輔助療法之一，主要用于術(shù)前準(zhǔn)備和其他治療效果不佳時(shí)。

1、皮質(zhì)醇生物合成抑制劑：氨魯米特、美替拉酮、酮康唑和密妥坦。

氨魯米特（Aminoglutethimide）  對(duì)膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪牧呀饷赶稻哂幸种谱饔?，從而阻斷腎上腺皮質(zhì)激素的合成。副作用：嗜睡、眩暈、頭痛、共濟(jì)失調(diào)等中樞神經(jīng)癥狀；惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。用法：口服，250mg/次，2～3次/日，共2周。維持量，250mg/次，3～4次/日。

美替拉酮（Metyrapone）  通常用于庫(kù)欣綜合癥的鑒別診斷，也可用于柯興綜合征的治療。每次0．2g，1日2次。1次1g，1日4次。

2、直接作用于下丘腦-垂體水平的藥物：賽庚啶、溴隱亭

賽庚啶（CyprohePtadini Hydrocllloridum ）  口服，每次2-4mg，每日2-3次；小兒每日0．25mg／kg，分2—3次。有嗜睡、頭昏、乏力、口干、惡心等副作用。對(duì)青光眼、尿潴留癥、消化道潰瘍、幽門(mén)梗阻者禁用，機(jī)動(dòng)車(chē)駕駛員、高空作業(yè)者、體衰年老者慎用。

二、原發(fā)性醛固酮增多癥

藥物治療適宜于雙側(cè)增生的病例，可服用安體舒通40～120mg/天，根據(jù)病情摸索出適當(dāng)劑量長(zhǎng)期應(yīng)用。術(shù)前口服安體舒通糾正高血壓和低血鉀，改善患者心功及全身情況，對(duì)術(shù)中安全及術(shù)后康復(fù)有重要意義。此外，有Aminogtuethi -mide 0.5～1.5克/日，分三次服用，能阻斷醛固酮合成，可與安體舒通交替使用。還有不影響K⁺的利尿劑如Amibride、Triamterene-thiazide，亦可聯(lián)合應(yīng)用，減少藥物用量。

三、嗜鉻細(xì)胞瘤

術(shù)前應(yīng)用藥物緩解癥狀，降低和穩(wěn)定血壓。常用的藥物：①α－受體阻滯藥，有酚妥拉明。②β－受體阻滯藥，如心得安、貝他洛克等。③α－甲基對(duì)位酪氨酸，抑制酪氨酸羥化酶，減少兒茶酚胺合成。

1、酚妥拉明  注射用甲磺酸酚妥拉明，拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，用于診治嗜鉻細(xì)胞瘤，但對(duì)正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少，（1）酚妥拉明試驗(yàn)：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg ,若反應(yīng)陰性, 再給5mg ,如此則假陽(yáng)性的結(jié)果可以減少，也減少血壓巨降的危險(xiǎn)性。（3）嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時(shí)靜脈注射5mg ，術(shù)時(shí)靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5－1mg ，以防腫瘤手術(shù)時(shí)腎上腺素大量釋出。

2、苯芐胺（長(zhǎng)效酚妥拉明）  10mg，每日2次，逐漸加量至血壓控制滿(mǎn)意，維持劑量為每日40-60mg。

3、心得安   嗜鉻細(xì)胞瘤合并心動(dòng)過(guò)速者可給心得安10-20mg，每日3-4次。

4、α－甲基對(duì)位酪氨酸  有癌腫轉(zhuǎn)移已不能手術(shù)的病例可用酪氨酸羥化酶抑制劑α-甲基對(duì)位酪氨酸500～1500毫克/日開(kāi)始，可加至于3～4克/日，分3～4次服。