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血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)是臨床上最常用的5大類降壓藥之一,目前,已合成的ACEI類降壓藥物有3代:
第1代是以卡托普利為代表的含巰基類降壓藥;
第2代是以依那普利、貝那普利為代表的含羧基的前體藥物;
第3代是以賴諾普利為代表的降壓藥。
這四種藥各自有何特點?其用法用量、不良反應等又有哪些區(qū)別?今天界小藥來和大家說說。
根據(jù)與ACE分子表面鋅原子相結(jié)合的活性基團分類,卡托普利屬于巰基(-SH)類,依那普利、貝那普利和賴諾普利屬于羧基(-COOH)類,不同藥物與組織中ACE結(jié)合的親和力不同,藥代動力學特性也存在差別,四種藥物藥動學特點如下表所示:
表1 普利類藥物的藥動學特點
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四種藥物的適應證有所不同,表2只列舉了國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)批準的適應證,另外還有美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準的適應證以及其他臨床應用參考,比如卡托普利FDA批準還可用于治療心肌梗死后左心室功能不全,1型糖尿病和視網(wǎng)膜病變患者的糖尿病腎病。
表2 普利類藥物的適應證
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普利類藥物大多是口服給藥發(fā)揮作用,其用藥劑量、特殊人群劑量調(diào)整及藥物相互作用具有一定的區(qū)別。
01 用藥劑量
表3 普利類藥物給藥劑量及給藥頻率
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02 特殊人群用藥
表4 普利類藥物特殊人群用量及注意事項
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03 藥物的相互作用
表5 普利類藥物與其他藥物的相互作用影響
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眾所周知,普利類藥物為化學合成制劑,在降壓的同時不可避免會產(chǎn)生一些不良反應,界小藥在表7列舉了四種藥物可能出現(xiàn)的不良反應以及一些常見不良反應的處理措施。
表6 普利類藥物不良反應累及器官
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表7 普利類藥物常見不良反應及處理
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[1]卡托普利說明書.
[2]依那普利說明書.
[3]貝那普利說明書.
[4]賴諾普利說明書.
[4]中國醫(yī)師藥師臨床用藥指南第二版.
[5]高血壓合理用藥指南(第2版).