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提起精甲霜靈想必大家都不會陌生,它可謂是近幾年農(nóng)化企業(yè)登記追逐的熱門品種之一,尤其是在種衣劑和藥肥登記上,精甲霜靈可謂是風(fēng)頭正盛。但也伴隨著登記風(fēng)險,尤其是農(nóng)業(yè)農(nóng)村部的275號文件,讓很多企業(yè)正在登記中的含精甲霜靈證件作廢,前期努力打了水漂,究其原因還是對該藥劑了解不深,盲目開發(fā)登記,尤其是復(fù)配制劑只登記了1個惡苗病或立枯病的廠家,更是哭暈在廁所。
近期在與朋友交流中提到精甲霜靈與甲霜靈到底有何異同,發(fā)現(xiàn)很多人對其對比了解并不是很深,遂產(chǎn)生了整理一篇二者區(qū)別的文章。
PART.1創(chuàng)制經(jīng)緯
甲霜靈是原Ciba-Geigy(汽巴·嘉基,現(xiàn)屬先正達)公司在開發(fā)除草劑甲草胺(A)的基礎(chǔ)上,通過進一步優(yōu)化,即經(jīng)過設(shè)計、合成、篩選發(fā)現(xiàn)了性能更優(yōu)的除草劑異丙甲草胺(B),在此研究過程中,發(fā)現(xiàn)了部分化合物如(C)具有殺菌活性,但有藥害,經(jīng)過進一步研究發(fā)現(xiàn)二次先導(dǎo)化合物(D),在化合物(D)的基礎(chǔ)上最后發(fā)現(xiàn)了世界上第一個用于防治卵菌綱病害的殺菌劑甲霜靈(metalaxyl),自20世紀70年代后期甲霜靈問世(1977年上市)以來,其銷售狀況一直很好,近年來有所下降,部分企業(yè)開始大力轉(zhuǎn)投對精甲霜靈的開發(fā)、登記、生產(chǎn)與銷售。
研究表明甲霜靈為手性化合物,也就是說存在對映異構(gòu)體,且甲霜靈是外消旋體,主要由兩個異構(gòu)體所組成:R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體。
精甲霜靈(metalaxyl-M)也稱為高效甲霜靈或旋光甲霜靈,是Novartis(現(xiàn)屬先正達)公司開發(fā)上市的世界上第一個商品化具有立體旋光活性的殺菌劑。1996年在美國上市,主要是由甲霜靈中的高活性異構(gòu)體R-異構(gòu)體所組成(國內(nèi)也叫R-甲霜靈),其防治效果大大強于甲霜靈,也就是說精甲是在甲的基礎(chǔ)上精制分離純化出來的化合物,類似于除草劑中的精異丙甲草胺和異丙甲草胺、殺蟲劑的高效氯氟氰菊酯和氯氟氰菊酯。
PART.2藥劑特點
甲霜靈為高效內(nèi)吸性殺菌劑,具有保護和治療的雙重效果,低毒、低殘留,且超長藥效是甲霜靈的優(yōu)點,可被植物根、莖、葉吸收并隨植物體內(nèi)水分運轉(zhuǎn)輸送到各器官,常做藥劑拌種、葉面噴施和土壤殺菌。
精甲霜靈也是具有高效內(nèi)吸傳導(dǎo)性的殺菌劑,能夠透過種皮,隨種子萌發(fā)和幼苗生長內(nèi)吸傳導(dǎo)至植株的各個部位,防治由卵菌綱如腐霉、綿霉等低等病原菌引起的多種土傳和種傳病害,常用來作種子處理劑使用,尤其是近幾年小麥、水稻、花生等大田作物上種衣劑登記以及特種藥肥登記,精甲成分占據(jù)很大比重。
大部分資料記載精甲霜靈在很多作物上的登記用量僅為甲霜靈的二分之一至四分之一,在獲得同等防效的情況下精甲霜靈的用量僅為甲霜靈的一半。另外,R-異構(gòu)體在環(huán)境中的降解速度要比外消旋化合物快得多,具有更好的環(huán)境相容性?;诖水斍昂芏嗥髽I(yè)已經(jīng)采取精甲代替甲霜靈的登記和推廣,尤其是先正達等代表性企業(yè)大力對精甲藥劑的推廣,相信精甲會進一步取代甲的市場份額。
而我們以兩種成分分別與噁霉靈登記相同的復(fù)配制劑來看,發(fā)現(xiàn)精甲的登記用量與甲霜靈差別并不是很大,基本上是一致的。
PART.3作用機理
甲霜靈、精甲霜靈主要是抑制病原真菌中核糖體RNA的合成,是真菌蛋白質(zhì)合成抑制劑,阻止真菌產(chǎn)孢和抑制菌絲生長,造成病菌營養(yǎng)的缺失,不能正常的生長發(fā)育繁殖,從而導(dǎo)致病菌死亡。
R-體與S-體作用方式相同,但活性不同。
根據(jù)殺菌劑抗性行動委員會的分類,甲霜靈、精甲霜靈化學(xué)分類為苯酰胺類,均屬于A大類中的抑制核酸合成A1亞組,作用位點:抑制RNA聚合酶Ⅰ (一種將poly-A添加到mRNA末端或前體的酶)。
PART.4防治對象
甲霜靈僅對腐霉菌、綿霉菌、疫霉菌和霜霉菌等病原卵菌有抑菌活性,病原卵菌在舊的病原菌分類系統(tǒng)中即為鞭毛菌亞門的低等真菌。使用劑量500~1200g/ha(克/公頃),主要用作葉面處理和種子處理劑,具有較長的藥效,甲霜靈土壤中殘留活性約70-90天。
精甲霜靈也主要用于防治由卵菌綱的病原體引起的植物病害,其水溶性比一般殺菌劑高得多。對卵菌綱中的霜霉菌和疫霉菌具有選擇性特效,例如對馬鈴薯/番茄晚疫病、葡萄/黃瓜霜霉病、甜菜/西瓜/辣椒疫病、煙草黑脛病等都有良好的防治效果,也可用于棉花等各類作物猝倒病、玉米莖基腐病等的防治。
應(yīng)用的主要作物為小麥、花生、玉米、水稻、蔬菜、豆類、馬鈴薯、向日葵、荔枝果樹、葡萄、棉花、草坪、人參黨參中藥材等。
根據(jù)農(nóng)業(yè)部275號文件從2020年4月27日起,不再受理和批準僅用于防治水稻惡苗病或立枯病的含精甲霜靈混劑登記申請,因為精甲霜靈有效防治靶標對象為腐霉菌或綿霉菌等引起的水稻相關(guān)病害,不能防治水稻上的惡苗病和立枯?。?span>水稻惡苗病或立枯病分別由鐮刀菌和立枯絲核菌等病原高等真菌引起,精甲霜靈對惡苗病菌和立枯病菌的活性很差,或者說基本無效)。已經(jīng)取得登記的24個證件需要在規(guī)定時間內(nèi)提交申請擴大登記范圍的田間藥效試驗報告,未按規(guī)定提交的將會注銷該產(chǎn)品在水稻上的登記。
公告未提及甲霜靈在該靶標上的登記情況。
這一公告精神在其他作物病害上仍然有效,防治對象應(yīng)當包含精甲霜靈的作用靶標,不再批準精甲霜靈混劑僅在花生白絹病上或僅在小麥根腐病上的登記。
PART.5數(shù)據(jù)對比
下面我們將對兩種成分基礎(chǔ)數(shù)據(jù)進行對比分析:
未完待續(xù)……
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