一、β受體阻斷劑
1.β受體阻斷劑主要是通過(guò)對(duì)腎上腺素能β受體的阻斷,抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)機(jī)體的作用。β1受體阻斷可降低心率、心肌收縮力、心臟傳導(dǎo)以及由腎上腺素能介導(dǎo)的腎素釋放和脂肪分解而。β2受體阻斷可增加支氣管阻力,抑制兒茶酚胺介導(dǎo)的糖代謝。
2.目前國(guó)內(nèi)用于臨床的主要有:非選擇性的β受體阻斷劑如普萘洛爾、卡維地洛;選擇性β受體阻斷劑如阿替洛爾、美托洛爾和比索洛爾。
3.β受體阻斷劑常見(jiàn)的副作用:體位性低血壓、支氣管痙攣、加重外周循環(huán)性疾病、心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭加重、脂質(zhì)代謝異常、掩蓋低血糖癥狀、抑郁、乏力、陽(yáng)痿等等。
4.副作用的處理
(1)、體位性低血壓:比較常見(jiàn),尤其在老年患者、劑量比較大時(shí),應(yīng)囑咐患者在體位變化時(shí)動(dòng)作應(yīng)緩慢,必要時(shí)減少用藥劑量。
(2)、支氣管痙攣:一般來(lái)說(shuō)禁用于支氣管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。對(duì)于些肺部疾病較輕,同時(shí)具有受體阻斷劑治療強(qiáng)烈適應(yīng)證(如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死)時(shí)可以考慮小劑量試用對(duì)β受體選擇性較高的藥物如比索洛爾,用藥后應(yīng)密切觀察患者癥狀,如無(wú)不適可以進(jìn)行長(zhǎng)期用藥。
( 3 )、加重外周循環(huán)性疾病:是藥物對(duì)β受體阻斷,導(dǎo)致外周血管收縮。在原來(lái)患有閉塞性外周血管病的患者,可以使肢端蒼白疼痛、間歇性跛行癥狀加重—對(duì)這類患者禁用或慎用
(4)、心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯:為藥物對(duì)β受體的阻斷,對(duì)心臟的負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用所致。β受體阻斷劑引起心動(dòng)過(guò)緩是藥物發(fā)揮作用的表現(xiàn)形式應(yīng)根據(jù)心室率的下降來(lái)決定β受體阻斷劑的用藥劑量。用藥后患者在白天清醒安靜時(shí)心室率維持在50~60次/分是臨床上理想的治療目標(biāo)。用藥后出現(xiàn)明顯的竇房阻滯或竇性停搏,應(yīng)考慮停用或減量β受體阻斷劑。使用β受體阻斷劑后如出現(xiàn)Ⅱ度或I度以上的房室傳導(dǎo)阻滯應(yīng)停用或減量。
(5)、心力衰竭加重:對(duì)所有沒(méi)有B受體阻斷劑應(yīng)用禁忌證、心功能Ⅱ、Ⅲ級(jí)的心力衰竭患者,應(yīng)常規(guī)使用β受體阻斷劑。β受體阻斷劑具有潛在的加重心力衰竭癥狀的作用主要表現(xiàn)在開(kāi)始使用β受體阻斷劑后的1~2月之內(nèi)在心力衰竭患者應(yīng)用B受體阻斷劑時(shí)應(yīng)特別注意:
①充分利尿。
②開(kāi)始時(shí)用很低的起始劑量,耐受良好,則逐漸增量(通常每2周增加劑量一次)至目標(biāo)劑量或最大耐受劑量。
③注意可能發(fā)生的不良反應(yīng):低血壓、液體潴留、心力衰竭惡化或心動(dòng)過(guò)緩和心臟阻滯,并根據(jù)情況適當(dāng)調(diào)整藥物劑量。
④對(duì)癥狀不穩(wěn)定或需要住院治療的心功能Ⅳ級(jí)患者,不推薦使用β受體阻斷劑。⑤對(duì)急性左心衰患者,禁用β受體阻斷劑
(6)、脂質(zhì)代謝異常:表現(xiàn)為血甘油三酯、膽固醇升高、HDL一C降低。在大劑量長(zhǎng)期用藥時(shí)可發(fā)生。建議選用β選擇性或高選擇性的β受體阻斷劑,可以減輕或減少藥物治療帶來(lái)的脂質(zhì)代謝素亂,必要時(shí)可以考慮選用調(diào)血脂藥物治療。
(7)、掩蓋低血糖癥狀:由于藥物的對(duì)受體的阻斷作用使心率下降,引起可以掩蓋早期的低血糖癥狀(心悸),大量的臨床研究證實(shí),受體阻斷劑在糖尿病患者帶來(lái)的效益,遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于這種副作用所引起的后果。因此,在有明確β受體阻斷劑治療適應(yīng)證(如冠心病后、心力衰竭)的患者,可常規(guī)使用B受體阻斷劑。
(8)、抑郁:是對(duì)神經(jīng)突觸內(nèi)β受體的阻斷影響神經(jīng)遞質(zhì)的釋放或滅活所致。出現(xiàn)明顯的癥狀時(shí),應(yīng)考慮停藥,也可以考慮換用水溶性β受體阻斷劑如阿替洛爾。
(9)、乏力、陽(yáng)痿:大劑量長(zhǎng)期使用可能發(fā)生,必要時(shí)停藥,對(duì)具有β受體阻斷劑治療強(qiáng)烈適應(yīng)證的患者,可以考慮試用另一種B受體阻斷劑。
二、α受體阻斷劑
α受體阻斷劑主要是通過(guò)對(duì)腎上腺素能α受體的阻斷,抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)機(jī)體的作用,主要用于治療高血壓。
1.對(duì)心力衰竭和冠心病的療效沒(méi)有被證實(shí):作用于中樞的α受體阻斷劑(如可樂(lè)寧)由于其副作用較明顯目前已經(jīng)很少使用。主要作用于外周的a受體阻斷劑常用的有哌唑嗪多沙唑嗪、烏拉地爾等。
2.常見(jiàn)的副作用:體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)速、水鈉潴留、一般反應(yīng)等。
3.副作用的處理
(1)、體位性低血壓:該類藥物的主要不良反應(yīng),在首次給藥時(shí)、老年患者更容易發(fā)生。為避免首劑低血壓的發(fā)生,建議首次給藥放在睡覺(jué)前且首劑減半。在給藥過(guò)程中,囑患者在體位變化時(shí)動(dòng)作應(yīng)慢,必要時(shí)減少給藥劑量或換用其他種類的降壓藥物。
(2)、心動(dòng)過(guò)速:藥物擴(kuò)血管作用反射性激活交感神經(jīng)系統(tǒng)所致,為減輕這種副作用的發(fā)生,常和β受體阻斷劑合用治療高血壓。
(3)、水鈉潴留:長(zhǎng)期應(yīng)用可能引起這種不良反應(yīng),同時(shí)藥物的降血壓作用減弱。合用利尿劑可以減輕或避免其發(fā)生。
(4)、一般反應(yīng):包括頭暈、頭痛、乏力、口干、惡心、便秘、皮疹等必要時(shí)停藥
聯(lián)系客服