吳先生,年齡56歲,前段時(shí)間經(jīng)常出現(xiàn)胸痛,有時(shí)候痛的大汗淋漓,大約有3分鐘的左右時(shí)間,去醫(yī)院檢查,醫(yī)生給開出了心電圖和冠狀動(dòng)脈造影。結(jié)果顯示心電圖ST段抬高異常,顯示心肌缺血;冠狀動(dòng)脈造影顯示多條冠狀動(dòng)脈出現(xiàn)不同程度的硬化和狹窄。醫(yī)生診斷吳先生得了冠心病,因心肌缺血導(dǎo)致的心絞痛,并給開出了阿司匹林、阿托伐他汀和單硝酸異山梨酯片,并囑咐按規(guī)定每天服用,定期復(fù)查,
吳先生回家后按照醫(yī)囑服藥,果然服藥后3天內(nèi)都沒有出現(xiàn)明顯胸痛、心慌的癥狀。但是吳先生發(fā)現(xiàn)這幾天服藥后時(shí)不時(shí)的出現(xiàn)臉部潮紅,頭有點(diǎn)暈暈的,血壓也明顯降低,出現(xiàn)了無力的癥狀,害怕是藥物的副作用,于是找醫(yī)生反饋情況,醫(yī)生了解后,藥物的劑量降低了一半服用,之后吳醫(yī)生沒有了這些明顯的副作用。
那么單硝酸異山梨酯片有什么作用?為什么吳先生得了冠心病服用后癥狀消失?服用單硝酸異山梨酯需要注意些什么呢?
什么是冠心?。?/span>
冠心病是指冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病,顯而易見,它不是單一器官疾病,是由血管合并心臟的疾病。由于血管硬化、血管狹窄或者血管堵塞等原因引起心肌缺血,引發(fā)心臟的疾病,稱之為“冠心病”。
世界衛(wèi)生組織將冠心病分為五大類:無癥狀心肌缺血、心絞痛、心肌梗死、缺血性心力衰竭(缺血性心臟?。┖外赖任宸N臨床類型。
一般患者會(huì)因?yàn)檫^度勞累、情緒激動(dòng)、吸煙、吃的過飽或者寒冷等誘發(fā)后,出現(xiàn)突發(fā)性心前區(qū)疼痛、多為發(fā)作性絞痛或壓榨性疼痛,發(fā)悶感、燒灼感、嚴(yán)重時(shí)還會(huì)伴有發(fā)熱、惡心、嘔吐,發(fā)汗等癥狀。
單硝酸異山梨酯
一、單硝酸異山梨酯的作用機(jī)制和特點(diǎn)
單硝酸異山梨酯是治療冠心病的常用藥物,是一種經(jīng)典的冠心病藥,也是冠心病的首選藥物。其作用是擴(kuò)張血管,改善供血狀態(tài),臨床上通常與抗凝藥阿司匹林、降脂藥或穩(wěn)定斑塊他汀類藥物一起治療冠心病的一線用藥。
作用機(jī)制像其他硝酸酯類一樣,釋放一氧化氮,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使環(huán)磷鳥嘌呤核苷增多,激活蛋白激酶,改變平滑肌細(xì)胞中各種蛋白的環(huán)磷化作用,從而松弛血管平滑肌。
單硝酸異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴(kuò)張,可擴(kuò)張外周動(dòng)脈和靜脈。擴(kuò)張靜脈使靜脈容量增加,減少回心血量,從而降低心室舒張末壓力和體積(前負(fù)荷)。擴(kuò)張動(dòng)脈和小動(dòng)脈降低系統(tǒng)血管阻力(后負(fù)荷),心肌作功減少;心臟前后負(fù)荷的降低,從而減少心肌耗氧量。當(dāng)因動(dòng)脈硬化部分阻塞冠狀動(dòng)脈時(shí),單硝酸異山梨酯可選擇性擴(kuò)張大冠狀動(dòng)脈,能促進(jìn)心肌血流的重新分布,使冠脈灌注量增加。硝酸酯類還能擴(kuò)張冠脈狹窄部位,以及緩解冠脈痙攣。
單硝酸異山梨酯通過上述四種作用起到抗心肌缺血作用,使冠脈灌注量增加??偟男Ч鞘剐募『难趿繙p少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
單硝酸異山梨酯是硝酸異山梨酯的主要代謝活性產(chǎn)物,相比于傳統(tǒng)的硝酸異山梨酯,更具有生物利用度高、作用強(qiáng)和持續(xù)時(shí)間久的優(yōu)勢,更適應(yīng)于心血管系統(tǒng)的長期治療和預(yù)防。單硝酸異山梨酯相比于傳統(tǒng)的硝酸異山梨酯有以下3點(diǎn)優(yōu)勢:
1,生物利用度高:單硝酸異山梨酯口服進(jìn)入胃腸道后,吸收完全,無首過消除效應(yīng),生物利用度接近100%。而硝酸梨酯口服后,首過效應(yīng)明顯,生物利用度只有20~25%。也就是說相同劑量的這兩種藥進(jìn)入人體后,單硝酸異山梨酯的吸收量是是硝酸異山梨酯的4~5倍。
2,作用強(qiáng):單硝酸異山梨酯進(jìn)入人體后無需肝藥酶代謝,直接與血管壁上的平滑肌細(xì)胞結(jié)合,通過產(chǎn)生外源性的NO來達(dá)到松弛平滑肌細(xì)胞,直接擴(kuò)張血管,而硝酸異山梨酯需要經(jīng)過肝臟代謝后產(chǎn)生代謝產(chǎn)物后具有藥理活性,據(jù)藥理學(xué)數(shù)據(jù),單硝酸異山梨酯擴(kuò)張血管的效果是硝酸異山梨酯的3-6倍。
3,維持時(shí)間久:單硝酸異山梨酯血藥濃度半衰期是5-6小時(shí),而傳統(tǒng)的硝酸異山梨酯的代謝后產(chǎn)物血藥濃度半衰期是4-5小時(shí)。
4,副作用輕:硝酸酯類藥物常見的副作用是頭暈、面部潮紅、血壓降低。這些副作用與藥物的脂溶性高低有關(guān),脂溶性越高、藥物進(jìn)入血腦屏障就越多,引起的副作用更大。單硝酸異山梨酯的脂溶性要低于硝酸異山梨酯。
二、單硝酸異山梨酯適應(yīng)癥
單硝酸異山梨酯是治療缺血性心血管疾病的常用藥物,擴(kuò)張血管,改善心肌缺血、減少心肌耗氧量,據(jù)臨床數(shù)據(jù)顯示,它對(duì)于心血管疾病都有明顯的效果,具體可以治療以下五種疾病:
1,冠心病的長期治療
對(duì)于已明確診斷冠心病的患者而言,單硝酸異山梨酯是治療的基礎(chǔ)藥物之一,它可以擴(kuò)張血管、改善心肌缺血,聯(lián)合抗凝藥阿司匹林、他汀類藥物后,可明顯改善心肌的供血裝填,防治冠心病的進(jìn)一步發(fā)展,明顯減少心絞痛、心梗的發(fā)生率。
2,心絞痛的預(yù)防
對(duì)已經(jīng)明確診斷為心絞痛的患者,口服單硝酸異山梨酯是有效改善心肌供血的主要手段之一。研究表明,單硝酸異山梨酯有效較少心絞痛的發(fā)作次數(shù)和發(fā)作程度,減輕心肌受損,保護(hù)心臟功能。
3,心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療
雖然心肌梗死后恢復(fù)期風(fēng)險(xiǎn)已經(jīng)降低很多,但是并不代表沒有風(fēng)險(xiǎn),對(duì)于急性心肌梗死胡患者而言,其心肌總體處于缺血缺氧狀態(tài),往往存在反復(fù)發(fā)作心絞痛,并且合并心臟功能不全。。因此,在心肌梗死恢復(fù)期科學(xué)使用單硝酸異山梨酯,不僅可以改善心肌缺血缺氧,減少心絞痛發(fā)作次數(shù),還可以改善心臟功能。
4,治療慢性充血性心力衰竭
單硝酸異山梨酯與洋地黃苷或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,可以防治心力衰竭。單硝酸異山梨酯可以擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、減輕心臟后負(fù)荷,減輕心肌耗氧量,緩解心力衰竭,緩解胸悶、水腫、喘息等癥狀。
5,肺動(dòng)脈高壓的治療
單硝酸異山梨酯擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈血流,改善心、肺血液循環(huán),有效降低肺動(dòng)脈壓,降低心肌耗氧量,是治療肺動(dòng)脈高壓的藥物之一。
三、冠心病患者單硝酸異山梨酯可以長期服用?
冠心病的病因是因?yàn)檠塥M窄或堵塞導(dǎo)致心肌缺血,而單硝酸異山梨酯具有擴(kuò)張血管、降低心肌缺血,增加心肌血流量,減少心肌耗氧量,達(dá)到治療心絞痛的作用。對(duì)于冠心病患者,出了出現(xiàn)不耐受的情況下不能服用,其他都可以需要長期服用單硝酸異山梨酯片,作為冠心病的長期預(yù)防性用藥。它能明顯改善心肌缺氧,改善心臟功能。據(jù)研究顯示,冠心病患者長期服用單硝酸異山梨酯,比不適用,能明顯減少心絞痛、心肌梗死劑心力衰竭的嚴(yán)重病癥發(fā)生。冠心病患者長期服用單硝酸異山梨酯,能明顯改善患者的生活質(zhì)量和健康水平。
四、單硝酸異山梨酯的副作用
單硝酸異山梨酯是治療冠心病的常用藥物,療效明顯。但是使用的時(shí)候還是需要注意它的副作用,保證用藥安全。
單硝酸異山梨酯因擴(kuò)張動(dòng)脈靜脈的血管,對(duì)全身的血管都有作用,因此初期用藥可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩和心絞痛加重,罕見虛脫及暈厥。患者初期服用時(shí)需要注意,通常較輕微的癥狀,可以調(diào)整劑量為原來的一半,等對(duì)藥物產(chǎn)生耐受癥狀消失后,再調(diào)整到原來的劑量,這樣可以消除初期引起的不良反應(yīng)。如果出現(xiàn)較重的不良反應(yīng),則需要更換其他類似藥物。不管副作用輕重,調(diào)整劑量或更換藥物,都需要在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。
五、禁用單硝酸異山梨酯人群
以下病癥患者禁止使用單硝酸異山梨酯:急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測的條件下);肥厚梗阻型心肌?。豢s窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓;對(duì)硝基化合物過敏者。
總之,硝酸異山梨酯片主要作用就是擴(kuò)張血管、增加血流量、增加心臟的供氧量,從而緩解心絞痛,是心血管疾病治療具有明顯效果的藥物,但是使用時(shí)需要注意藥物的副作用和禁用人群,使藥物能有效更安全。
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