藥品介紹 【藥品名稱(chēng)】苯海拉明
【別 名】
苯那君,可那敏,苯那坐爾, Bebad yl,
Bid amlne,Bendvla e,Alle d yi,De mistina,Dibendyl,lensen , Diphenhyd amine。
【標(biāo)準(zhǔn)來(lái)源】《
中華人民共和國(guó)藥典》2000年版, 二部 第626頁(yè)。
【分子式與分子量】C17H21NO·HCl,291.82
【性 狀】
白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭、味苦,熔點(diǎn)167~171℃。極易溶于水,在
乙醇、氯仿中易溶,在
丙酮中略溶,在
乙醚、苯中極微溶解。
【體內(nèi)過(guò)程】
苯海拉明口服后經(jīng)胃腸吸收,3小時(shí)血濃度達(dá)最高峰,維持4~6小時(shí),由
肝臟代謝,經(jīng)尿、 大便、汗液排出,授乳期婦女亦可由乳汁排出一部分。
【功能與主治】
?、俑鞣N皮膚粘膜的變態(tài)反應(yīng)性疾病,包括各種
皮炎、
濕疹、
蕁麻疹、藥疹、
過(guò)敏性鼻炎等。②不能耐受
左旋多巴的老年帕金森病,或和
中樞性抗膽堿藥合用治療其他類(lèi)型的帕金森玻。
【制劑/規(guī)格】
鹽酸苯海拉明(Diphenhydramine Hydrochloride)
?、倨瑒?2.5mg、25mg、50mg。
?、谧⑸鋭?0mg/ml、20mg/ml。
?、厶菨{:0.2%。④霜?jiǎng)?%,2%。
【生產(chǎn)企業(yè)】
北京
雙橋制藥公司、北京雙橋制藥公司、北京太洋藥業(yè)有限公司、
上海信誼藥業(yè)有限公司、廣東江門(mén)環(huán)宇制藥有限公司、東藥集團(tuán)公司
沈陽(yáng)克達(dá)有限公司、
天津藥業(yè)集團(tuán)
新鄭股份有限公司、
江蘇黃河藥業(yè)股份有限公司、
貴州光正制藥有限責(zé)任公司、
陜西豐禾制藥有限公司、
蘭州制藥廠、西南藥業(yè)股份有限公司、
西安利君制藥股份有限公司、
廣東藥學(xué)院制藥廠、
廣東環(huán)球制藥有限公司、湖北省
仙桃市第一制藥廠、廣東順?lè)逅帢I(yè)有限公司、
廣州藥業(yè)公司廣州明興制藥廠、
漯河市第一制藥廠、
武漢制藥集團(tuán)股份有限公司、
青島國(guó)風(fēng)集團(tuán)
黃海制藥有限責(zé)任公司、
鄭州市新鄭制藥股份有限公司、通化鴻淘茂藥業(yè)有限公司、江蘇
金壇市制藥廠、
鎮(zhèn)江市第二制藥廠、上海四藥股份有限公司
金山分廠、上海市第四制藥股份有限公司、
南京第三制藥廠、鼎恒升藥業(yè)有限公司、
齊齊哈爾市制藥廠、吉化
遼源制藥有限公司、
內(nèi)蒙古吉蘭泰鹽化集團(tuán)、沈陽(yáng)埃默藥業(yè)有限公司、
朝陽(yáng)制藥廠、
農(nóng)安縣制藥廠、大同市
云崗制藥廠、天津力生制藥股份有限公司、
河北磁州制藥廠
注意事項(xiàng)
1.
支氣管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠,不易咳出而加重呼吸困難,應(yīng)予重視。
2.低血壓、
高血壓、其他心血管病、甲狀腺功能亢進(jìn)、
青光眼患者慎用。
3.早期妊娠婦女、授乳期婦女、新生兒及
早產(chǎn)兒 忌用。
4.
長(zhǎng)期應(yīng)用本藥可能引起溶血或造血功能障礙,尤其不宜長(zhǎng)期注射用藥。 5.
抗組胺藥雖屬抗變態(tài)反應(yīng)藥物,但此類(lèi)藥物本身亦可引起過(guò)敏。苯海拉明有引起藥物過(guò)敏性
皮疹的病例,故在用藥期間如病人出現(xiàn)皮疹即停藥或改用其他
抗組胺藥物。
6.
苯海拉明如與催眠、鎮(zhèn)靜、安定類(lèi)藥物合用,或同時(shí)飲酒可加重中樞抑制作用,應(yīng)予避免。 7.抗組胺藥物常有快速減效反應(yīng)(tachyphylaxis),或稱(chēng)耐藥性反應(yīng)
。如苯海拉明用于習(xí)慣性變態(tài)反應(yīng)病患者時(shí),初期療效往往非常顯著,但隨著用藥時(shí)間的延長(zhǎng),效果即逐漸下降。當(dāng)出現(xiàn)此類(lèi)耐藥性反應(yīng)時(shí),宜及早改用其他種類(lèi)的抗組胺藥物,以免耐藥性發(fā)展影響療效。 8.超劑量服用可引起昏睡、心悸、肌震顫、視力模糊、
精神錯(cuò)亂甚至驚厥等中毒反應(yīng)。應(yīng)予洗胃、給氧、控制驚厥等措施。
9.
老年人用藥后容易發(fā)生長(zhǎng)時(shí)間的滯呆或頭暈等。 10.腎功能衰竭時(shí),給藥的間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng),本品的鎮(zhèn)吐作用可給某些疾病的診斷造成困難,如闌尾炎和有些藥源性中毒等。
11.本品可影響
神經(jīng)肌肉接頭的傳導(dǎo),重癥肌無(wú)力患者禁用。
藥理作用
為乙醇胺的
衍生物,抗組胺效應(yīng)不及異丙嗪,作用持續(xù)時(shí)間也較短,鎮(zhèn)靜作用兩藥一致。也有局麻、鎮(zhèn)吐和抗M-膽堿樣作用。
(1)組胺作用:可與組織中釋放出來(lái)的組胺競(jìng)爭(zhēng)效應(yīng)
細(xì)胞上的H1受體,從而制止過(guò)敏發(fā)作;
?。?)鎮(zhèn)靜催眠作用:抑制
中樞神經(jīng)活動(dòng)的機(jī)制尚不明確;
?。?)鎮(zhèn)咳作用:可直接作用于延髓的
咳嗽中樞,抑制咳嗽反射。
臨床應(yīng)用
1、皮膚黏膜的過(guò)敏,如蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性鼻炎,其他的皮膚瘙癢癥、
肛門(mén)瘙癢癥、
外陰瘙癢癥、藥疹或
黃疸時(shí)的瘙癢,對(duì)蟲(chóng)咬癥和
接觸性皮炎也有效;
2、急性過(guò)敏反應(yīng),可減輕輸血或
血漿所致的過(guò)敏反應(yīng);
3、暈車(chē)暈船的防治,有較強(qiáng)的鎮(zhèn)吐作用,也可用于防治放射病、手術(shù)后嘔吐,藥物引起的惡心嘔吐;
4、用于
帕金森病和錐體外系癥狀;
5、鎮(zhèn)靜,用于催眠和術(shù)前給藥;
6、牙科局麻,當(dāng)病人對(duì)常用的局麻藥高度過(guò)敏時(shí),1%苯海拉明液可作為牙科用局麻藥;
7、鎮(zhèn)咳,作為一種非成癮性止咳藥適用于治療
感冒或過(guò)敏所致咳嗽,但其止咳效應(yīng)尚未肯定。
8、其他,徐鶴定、薛士健、陸小兵等報(bào)導(dǎo),每日睡前服用苯海拉明50mg,連服10~14日,治療氯氮平所致
流涎癥狀,安全有效。
不良反應(yīng)
1.最常見(jiàn)的有:滯呆、思睡、注意力不集中、疲乏、頭暈、頭昏、共濟(jì)失調(diào)、惡心、嘔吐、食欲不振、口干等。
2.少見(jiàn)的有:氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報(bào)道在給藥后可發(fā)生牙關(guān)緊閉并伴喉痙攣、過(guò)敏性休克、
心律失常。過(guò)量應(yīng)用可致
急性中毒、精神障礙。
過(guò)量處理
本品的毒性主要是使
中樞神經(jīng)系統(tǒng)先抑制后興奮,最后產(chǎn)生衰竭性抑制,嚴(yán)重程度視用量而定。一旦發(fā)現(xiàn)誤服或過(guò)量服用本品時(shí),應(yīng)立即送醫(yī)院急救處理。
表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉,口渴、尿頻或
排尿困難、血尿,聽(tīng)覺(jué)障礙、視力模糊,運(yùn)動(dòng)失調(diào),呼吸淺表,
心動(dòng)過(guò)速,發(fā)熱及胸骨下疼痛;嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)驚厥、昏迷、心臟抑制、呼吸麻痹。
解救時(shí)應(yīng)立即送往醫(yī)院,進(jìn)行催吐、洗胃、導(dǎo)瀉,靜脈補(bǔ)液,吸氧和對(duì)癥治療。對(duì)興奮期病人,除伴有驚厥外一般不用鎮(zhèn)靜劑,以免導(dǎo)致中樞抑制。發(fā)生驚厥時(shí)可給予10%
水合氯醛液10~15毫升保留灌腸,或
靜脈注射硫噴妥鈉。出現(xiàn)抑制現(xiàn)象時(shí),忌用中樞興奮劑,對(duì)深度抑制者,特別是影響呼吸時(shí),應(yīng)酌情給予呼吸興奮劑,但應(yīng)密切觀察,以防發(fā)生驚厥。
相互作用
?。?)本品可短暫影響
巴比妥類(lèi)藥和磺胺醋酰鈉等的吸收。
(2)和對(duì)氨基水楊酸鈉同用可降低后者血藥濃度。
?。?)可增強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制藥的作用。
鹽酸苯海拉明注射液
百科名片
鹽酸苯海拉明注射液屬注射劑,為醫(yī)保類(lèi)處方藥。主要用于急性重癥過(guò)敏反應(yīng),可減輕輸血或血漿所致的過(guò)敏反應(yīng),緩解手術(shù)后藥物引起的惡心嘔吐,帕金森病和錐體外系癥狀。也可用于牙科局麻,當(dāng)病人對(duì)常用的局麻藥高度過(guò)敏時(shí),1%苯海拉明液可作為牙科用局麻藥。亦適用于其他過(guò)敏反應(yīng)病,不宜口服用藥者。
基本信息 鹽酸苯海拉明注射液
拼音名:Yansuan Benhailaming Zh
usheye
英文名:Diphenhydramine Hydrochloride Injection
書(shū)頁(yè)號(hào):2000年版二部-628
本品為
鹽酸苯海拉明的滅菌水溶液。含鹽酸苯海拉明(C17H21NO.HCl)應(yīng)為標(biāo)示量的
95.0%~105.0 %。
【性狀】 本品為無(wú)色的澄明液體。
【鑒別】 取本品適量,照鹽酸苯海拉明項(xiàng)下的鑒別(1)、(3)、(4) 項(xiàng)試驗(yàn),顯相
同的結(jié)果。
【檢查】 pH值 應(yīng)為4.0 ~6.0 (附錄Ⅵ H)。
其他 應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定(附錄Ⅰ B)。
含量測(cè)定
精密量取本品適量(約相當(dāng)于鹽酸苯海拉明20mg),置具塞錐形瓶
中,加水20ml,加氯仿50ml與稀硫酸5ml ,再加二甲基黃-溶劑藍(lán)19混合指示液1ml,用
磺基丁二酸鈉二辛酯試液滴定,至近終點(diǎn)時(shí)強(qiáng)力振
搖,繼續(xù)滴定至氯仿層由綠色轉(zhuǎn)變?yōu)?div id="fu8ihs5fyo3" class="spctrl">
紅灰色;另精密稱(chēng)取鹽酸苯海拉明對(duì)照品約20mg,照上述方法自“置具塞錐形瓶中”起
,依法測(cè)定,根據(jù)二者消耗磺基丁二酸鈉二辛酯試液的量(ml)的比值計(jì)算,即得。
【類(lèi)別】 同鹽酸苯海拉明。
【規(guī)格】 1ml:20mg
【貯藏】 遮光,密閉保存。
本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為: N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺鹽酸鹽
其結(jié)構(gòu)式為: C17H21NO·HCl
分子量:291.82
藥理毒理
為乙醇胺的衍生物,抗組胺效應(yīng)不及異丙嗪,作用持續(xù)時(shí)間也較短,鎮(zhèn)靜作用兩藥一致,有局麻、鎮(zhèn)吐和抗M膽堿樣作用。(1)抗組胺作用,可與組織中釋放出來(lái)的組胺競(jìng)爭(zhēng)效應(yīng)細(xì)胞上的H1受體,從而制止過(guò)敏反應(yīng);(2)對(duì)中樞神經(jīng)活動(dòng)的抑制引起鎮(zhèn)靜催眠作用;(3)加強(qiáng)鎮(zhèn)咳藥的作用。(4)也有抗眩暈、抗震顫麻痹作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】注射給藥,吸收快而完全,
血漿蛋白結(jié)合率為98%,廣泛分布于體內(nèi)各組織,并可透過(guò)血腦屏障與胎盤(pán)。
主治及用法
【適應(yīng)癥】主要用于:急性重癥過(guò)敏反應(yīng),可減輕輸血或血漿所致的過(guò)敏反應(yīng);手術(shù)后藥物引起的惡心嘔吐;帕金森病和錐體外系癥狀;牙科局麻,當(dāng)病人對(duì)常用的局麻藥高度過(guò)敏時(shí),1%苯海拉明液可作為牙科用局麻藥;其他過(guò)敏反應(yīng)病,不宜口服用藥者。
【用法和用量】深部肌內(nèi)注射,一次20mg,一日1~2次。
【不良反應(yīng)】(1)常見(jiàn)的有:中樞神經(jīng)抑制作用、共濟(jì)失調(diào)、惡心、嘔吐、食欲不振等。(2)少見(jiàn)的有:氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報(bào)道給藥后可發(fā)生牙關(guān)緊閉并伴喉痙攣。(3)偶可引起皮疹、粒細(xì)胞減少,貧血及心率紊亂。
【禁忌】重癥肌無(wú)力、
閉角型青光眼、前列腺肥大者禁用。對(duì)本品及賦形劑過(guò)敏者禁用。新生兒、早產(chǎn)兒禁用。
注意事項(xiàng)
?。?)幽門(mén)十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門(mén)狹窄、膀胱頸狹窄、
甲狀腺功能亢進(jìn)、心血管病、高血壓以及下呼吸道感染(包括
哮喘)者不宜用本品。(2)對(duì)其他乙醇胺類(lèi)高度過(guò)敏者,對(duì)本品也可能過(guò)敏。(3)應(yīng)用本藥后避免駕駛車(chē)輛、高空作業(yè)或操作機(jī)器。(4)腎功能衰竭時(shí),給藥的間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)。(5)本品的鎮(zhèn)吐作用可給某些疾病的診斷造成困難。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】(1)妊娠期使用本品,有使嬰兒腭裂、腹股溝疝和泌尿生殖器官畸形發(fā)生率增多的可能,孕婦應(yīng)慎用;(2)本品有少量可從乳汁排出,哺乳期婦女不宜使用。
【老年患者用藥】 可發(fā)生反應(yīng)遲鈍、頭暈等。
藥物相互作用
(1)本品可短暫影響巴比妥類(lèi)藥和磺胺醋酰鈉等的吸收。(2)和對(duì)氨基水楊酸鈉同用可降低后者血藥濃度。(3)可增強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制藥的作用。
【藥物過(guò)量】 嬰兒與兒童用藥過(guò)量可致激動(dòng)、幻覺(jué)、抽搐,甚至死亡;成人用藥過(guò)量可致發(fā)熱、震顫、呼吸困難、低血壓。解救時(shí)務(wù)必使病人保持安靜,特別是小兒應(yīng)防止躁動(dòng),必要時(shí)可靜注地西泮(安定)控制抽搐。低血壓時(shí)可使用血管收縮藥,其他治療包括給氧和靜脈輸液等支持療法。
鹽酸苯海拉明片
鹽酸苯海拉明片主要用于皮膚粘膜的過(guò)敏,如蕁麻疹、
血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性鼻炎,皮膚瘙癢癥、藥疹,對(duì)蟲(chóng)咬癥和接觸性皮炎也有效;暈動(dòng)病的防治,有較強(qiáng)的鎮(zhèn)吐作用;帕金森氏病和錐體外系癥狀;鎮(zhèn)靜,催眠;加強(qiáng)鎮(zhèn)咳藥的作用,適用于治療感冒或過(guò)敏所致咳嗽。
鹽酸苯海拉明片
拼音名:Yansuan Benhailaming Pian
英文名:Diphenhydramine Hydrochloride Tablets
書(shū)頁(yè)號(hào):2000年版二部-627
本品含鹽酸苯海拉明(C17H21NO.HCl)應(yīng)為標(biāo)示量的93.0%~107.0 %。
本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色。
取本品,除去糖衣,研細(xì), 取適量 (約相當(dāng)于鹽酸苯海拉明0.1g),
用氯仿10ml振搖提取,濾過(guò);濾液置水浴上蒸干,殘?jiān)?0℃干燥后,照鹽酸苯海拉明
項(xiàng)下的鑒別(1)、(2)、(4) 項(xiàng)試驗(yàn),顯相同的反應(yīng)。
溶出度 取本品,照溶出度測(cè)定法(附錄Ⅹ C第一法),以水500ml 為
溶劑,轉(zhuǎn)速為每分鐘100 轉(zhuǎn),依法操作,經(jīng)45分鐘時(shí),取溶液5ml 濾過(guò),取續(xù)濾液作為
供試品溶液,照含量測(cè)定項(xiàng)下的方法測(cè)定,計(jì)算出每片的溶出量。限度為標(biāo)示量的70%,
應(yīng)符合規(guī)定。
有關(guān)物質(zhì) 取本品的細(xì)粉適量(約相當(dāng)于鹽酸苯海拉明50mg),用氯仿提取三次,
每次10ml,合并氯仿液,濾過(guò),蒸干,照鹽酸苯海拉明項(xiàng)下的方法,自“加甲醇制成每
1ml中含20mg的溶液”起,依法檢查,應(yīng)符合規(guī)定。
其他 應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定(附錄Ⅰ A)。
對(duì)照品溶液的制備 精密稱(chēng)取鹽酸苯海拉明對(duì)照品50mg,置100ml
量瓶中,加水使溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,置100ml 量瓶中,加水稀釋
至刻度,搖勻,即得。
供試品溶液的制備 取本品10片,除去糖衣后精密稱(chēng)定,研細(xì),精密稱(chēng)取適量(約
相當(dāng)于鹽酸苯海拉明50mg)置100ml 量瓶中,加水適量使鹽酸苯海拉明溶解并稀釋至刻
度,搖勻,濾過(guò),精密量取續(xù)濾液10ml,置另一100ml 量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,
即得。
測(cè)定法 精密量取對(duì)照品溶液與供試品溶液各2ml ,分別置分液漏斗中,各加水 5
ml與溴甲酚綠溶液(取溴甲酚綠50mg,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液0.70ml溶解后,加0.1m
ol/L
鄰苯二甲酸氫鉀溶液50ml與0.1mol/L鹽酸溶液3.5ml ,加水稀釋成100ml ,搖勻,
必要時(shí)濾過(guò),pH值為3.8)3.0ml ,搖勻,分別精密加氯仿10ml,振搖提取3 分鐘,靜置
分層后,分取氯仿液至具塞離心管中,離心(2500轉(zhuǎn)/分)10分鐘,取澄清的氯仿液,
照分光光度法(附錄Ⅳ B),在415nm 的波長(zhǎng)處分別測(cè)定吸收度,計(jì)算,即得。
類(lèi)別
同鹽酸苯海拉明。
規(guī)格
25mg
貯藏
密封保存。
藥理毒理
為乙醇胺的衍生物,抗組胺效應(yīng)不及異丙嗪,作用持續(xù)時(shí)間也較短,鎮(zhèn)靜作用兩藥一致,有局麻、鎮(zhèn)吐和抗M膽堿樣作用。(1)抗組胺作用,可與組織中釋放出來(lái)的組胺競(jìng)爭(zhēng)效應(yīng)細(xì)胞上的H1受體,從而制止過(guò)敏反應(yīng);(2)對(duì)中樞神經(jīng)活動(dòng)的抑制引起鎮(zhèn)靜催眠作用;(3)加強(qiáng)鎮(zhèn)咳藥的作用;(4)也有抗眩暈、抗震顫麻痹作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收快而完全,
血漿蛋白結(jié)合率為98%,1~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,T1/2為4~7小時(shí),本藥可透過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞??诜?5~60分鐘起效,一次給藥后可維持3~6小時(shí)?!具m應(yīng)癥】
用法和用量
成人常用量飯后服藥口服,一次25~50mg,一日2~3次。
不良反應(yīng)
劑量過(guò)度的表現(xiàn)有心絞痛、心律失常、心悸、腹瀉、嘔吐、震顫、興奮、頭痛、不安、失眠、多汗、潮紅、體重減輕、骨骼肌痙攣等,通常在減少用量或停藥數(shù)日后,上述表現(xiàn)消失。
禁忌
重癥肌無(wú)力、
閉角型青光眼、前列腺肥大者禁用。對(duì)本品及賦形劑過(guò)敏者禁用。新生兒、早產(chǎn)兒禁用。
注意事項(xiàng)
?。?)幽門(mén)十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門(mén)狹窄、膀胱頸狹窄、
甲狀腺功能亢進(jìn)、心血管病、高血壓以及
下呼吸道感染(包括哮喘)者不宜用本品。(2)對(duì)其他乙醇胺類(lèi)高度過(guò)敏者,對(duì)本品也可能過(guò)敏。(3)應(yīng)用本藥后避免駕駛車(chē)輛、高空作業(yè)或操作機(jī)器。(4)腎功能衰竭時(shí),給藥的間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)。(5)本品的鎮(zhèn)吐作用可給某些疾病的診斷造成困難。
孕婦及哺乳期婦女用藥
?。?)妊娠期服用本品,有使嬰兒腭裂、腹股溝疝和泌尿生殖器官畸形發(fā)生率增多的可能,孕婦應(yīng)慎用;(2)本品有少量可從乳汁排出,哺乳期婦女不宜使用。
老年患者用藥
可發(fā)生反應(yīng)遲鈍、頭暈等。
藥物過(guò)量
過(guò)量可能引起精神錯(cuò)亂、抽搐、震顫、呼吸困難、低血壓。嬰兒與兒童用藥過(guò)量可致激動(dòng)、幻覺(jué)、抽搐,甚至死亡。如服用中毒量,可用生理鹽水洗胃和導(dǎo)瀉。抽搐時(shí)可靜注地西泮控制。低血壓者可使用血管收縮藥對(duì)癥治療,其他包括給氧和靜脈輸液及支持治療。
藥物相互作用
?。?)本品可短暫影響巴比妥類(lèi)藥和磺胺醋酰鈉等的吸收。(2)和對(duì)氨基水楊酸鈉同用可降低后者血藥濃度。(3)可增強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制藥的作用。
麻黃堿苯海拉明片
麻黃堿苯海拉明片屬片劑。用于治療支氣管哮喘、咳嗽、蕁麻疹、枯草熱,過(guò)敏性鼻炎等。
基本信息
分類(lèi):西藥
類(lèi)別:化學(xué)藥品
【藥品名稱(chēng)】
通用名:麻黃堿苯海拉明片
英文名:Ephedrine Hydrochloride and Diphenhydramine Hydrochloride Tablets
漢語(yǔ)拼音:Mahuangjianbenhailaming Pian
劑型:片劑
【成分】鹽酸麻黃堿,鹽酸苯海拉明。
【性狀】本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色或微黃色。
【藥理毒理】本品為鹽酸麻黃堿和鹽酸苯海拉明的復(fù)方制劑,其中鹽酸麻黃堿可直接激動(dòng)腎上腺素受體,也可通過(guò)促使腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動(dòng)腎上腺素受體,對(duì)α受體和β受體均有激動(dòng)作用。可舒張支氣管并收縮局部血管,其作用時(shí)間較長(zhǎng);加強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量,使靜脈回心血量充分;有較腎上腺素更強(qiáng)的興奮中樞神經(jīng)作用。而鹽酸苯海拉明有:1.抗組胺藥作用,可與組織中釋放出來(lái)的組胺競(jìng)爭(zhēng)效應(yīng)細(xì)胞上的H1受體,從而制止過(guò)敏反應(yīng);2.同時(shí)對(duì)中樞神經(jīng)活動(dòng)的抑制引起鎮(zhèn)靜催眠作用;3.加強(qiáng)鎮(zhèn)咳藥的作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】鹽酸麻黃堿:口服,很快被吸收,可通過(guò)血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液??诜?5~60分鐘起效,持續(xù)作用3~5小時(shí)。消除半衰期(t1/2)當(dāng)尿pH值為5時(shí)約3小時(shí),尿pH值為6.3時(shí)約6小時(shí)。吸收后僅有少量經(jīng)脫胺氧化,大部分以原形自尿排出。鹽酸苯海拉明:口服,吸收快而完全,蛋白結(jié)合率為98%,1~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,消除半衰期(t1/2)為4~7小時(shí),本藥可透過(guò)血-腦脊液屏障進(jìn)入中樞??诜?5~60分鐘起效,一次給藥后可維持3~6小時(shí)。
【適應(yīng)癥】用于支氣管哮喘、咳嗽、蕁麻疹、枯草熱,過(guò)敏性鼻炎等。
【用法用量】口服。一次1~2片,一日3~4次,飯后或發(fā)作時(shí)服用。
【不良反應(yīng)】1.最常見(jiàn)滯呆、思睡、注意力不集中、頭暈、惡心、食欲不振。2.對(duì)前列腺肥大者可引起排尿困難。3.大劑量或長(zhǎng)期使用可引起震顫、焦慮、失眠、頭痛、心悸、心動(dòng)過(guò)速等。
禁忌
1.對(duì)鹽酸麻黃堿或鹽酸苯海拉明中任何一種成分過(guò)敏者禁用。
2.重癥肌無(wú)力患者禁用。
3.動(dòng)脈硬化患者禁用。
4.高血壓、心絞痛患者禁用。
5.甲亢患者禁用。
6.哺乳期婦女禁用。
注意事項(xiàng)
1.閉角性青光眼、幽門(mén)十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門(mén)狹窄、前列腺肥大、膀胱頸狹窄、心血管病患者不宜用本品。2.用本品期間及其后1~2天內(nèi)(頭暈和嗜睡癥狀未消失者)避免駕駛車(chē)輛或操作機(jī)器。3.服用時(shí)不可嚼碎,以免刺激胃腸道。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦應(yīng)慎用,哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】尚不明確
【老年患者用藥】老年患者慎用。
藥物相互作用
1.本品可短暫影響巴比妥類(lèi)藥和磺胺醋酸鈉等的吸收。
2.和對(duì)氨基水楊酸鈉同用可降低后者血藥濃度。
3.與腎上腺皮質(zhì)激素合用,可增加后者的代謝清除率,須調(diào)整皮質(zhì)激素的劑量。
4.尿堿化劑,如制酸藥、鈣或鎂的碳酸鹽、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉等,影響本品在尿中的排泄,增加本品的半衰期,延長(zhǎng)作用時(shí)間,特別是如尿保持堿性幾日或更長(zhǎng),患者大多致麻黃堿中毒,本品用量應(yīng)調(diào)整。
5.與洋地黃苷類(lèi)合用,可致心律失常。
6.與麥角新堿、麥角胺或縮宮素同用時(shí),可加劇血管收縮,導(dǎo)致嚴(yán)重高血壓或外圍組織缺血。
過(guò)量與規(guī)格
【藥物過(guò)量】1.因本品中含麻黃堿短期內(nèi)反復(fù)用藥,作用可逐漸減弱(快速耐受現(xiàn)象),停藥數(shù)小時(shí)后可以恢復(fù)。每日用藥不超過(guò)3次,則耐受現(xiàn)象不明顯。2.本品中鹽酸苯海拉明過(guò)量可能引起精神錯(cuò)亂、抽搐、震顫、呼吸困難、低血壓。嬰兒與兒童用藥過(guò)量可致激動(dòng)、幻覺(jué)、抽搐、甚至死亡。
【規(guī)格】鹽酸麻黃堿25mg,鹽酸苯海拉明25mg。
貯藏、包裝與有效期
【貯藏】遮光,密封保存。
【包裝】1.塑料瓶,每瓶50片;2.鋁塑泡罩板,每板12片,一盒二板;3.鋁塑復(fù)合膜(袋),每袋18片。
【有效期】暫定24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H(共計(jì)145個(gè)批準(zhǔn)文號(hào))
生產(chǎn)企業(yè)
企業(yè)名稱(chēng):遼源市迪康藥業(yè)、河北天成藥業(yè)有限公司、河北天成藥業(yè)有限公司、河南三九永康藥業(yè)有限公司、內(nèi)蒙古正仁藥業(yè)有限責(zé)任公司、吉林恒和制藥股份有限公司、吉化遼東藥業(yè)有限責(zé)任公司、吉林省銀象藥業(yè)有限公司、遼源市百康藥業(yè)有限責(zé)任公司、新疆哈密戈泉藥業(yè)有限責(zé)任公司、錦州天龍藥業(yè)有限公司、吉林春光制藥有限公司、山西省臨汾健民制藥廠等140余家