慢性心力衰竭患者福音,新型治療慢性心力衰竭藥物“沙庫巴曲纈沙坦鈉片”。
“沙庫巴曲纈沙坦鈉片”是血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNI)類藥物,它的主要作用機理是抑制腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng),增強利鈉肽系統(tǒng)。
腦啡肽酶屬于一種中性肽鏈內(nèi)切酶,“沙庫巴曲纈沙坦鈉片”抑制腦啡肽酶可以提高利鈉肽、緩激肽和P物質(zhì)的生物活性,從而引起利尿、擴血管和抗細(xì)胞增殖效應(yīng),這是“沙庫巴曲纈沙坦鈉片”治療心衰的主要機制。
“沙庫巴曲纈沙坦鈉片”,用于射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭(NYHA Ⅱ-Ⅳ級,LVEF ≤40%)成人患者,降低心血管死亡和心力衰竭住院的風(fēng)險。
“沙庫巴曲纈沙坦鈉片”可代替血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB),與其他心力衰竭治療藥物合用。
該藥是諾華公司開發(fā)的第一個血管緊張素Ⅱ受體-腦啡肽酶雙重抑制劑,由纈沙坦和sacubitril(沙庫巴曲)按物質(zhì)的量1:1共結(jié)晶組成。
該藥于2009年開始臨床研究;
2014年7月被美國FDA接受作為治療心衰的新藥申請;
2016年ESC及ACC心衰指南均給予Ⅰ類推薦;2017年7月,沙庫巴曲纈沙坦鈉片正式獲得CFDA批準(zhǔn)上市。
臨床上目前此藥的應(yīng)用方案:
推薦本品起始劑量為每次100mg,每天2次。在目前未服用 ACEI 或血管緊張素II受體拮抗劑(ARB)的患者或服用低劑量上述藥物的患者中,用藥經(jīng)驗有限,推薦本品的起始劑量為50mg,每天2次。
根據(jù)患者耐受情況,本品劑量應(yīng)該每2至4周倍增1次,直至達到每次200mg每天兩次的目標(biāo)維持劑量。
必須引起警惕的是:
主要不良反應(yīng)為血管性水腫、低血壓、腎功能損害、高鉀血癥。
沙庫巴曲有引起血管性水腫的風(fēng)險,因此在啟用該藥治療之前必須確保停用ACEI/ARB類藥物至少36小時。
在研究中分析顯示在≥75歲的患者中,使用該藥導(dǎo)致癥狀性低血壓發(fā)生率為18%,這也是在應(yīng)用中需要密切關(guān)注的地方。
此外,有關(guān)于沙庫巴曲引起β淀粉樣蛋白沉積的擔(dān)憂目前仍缺乏具有說服力的證據(jù),其長期安全性有待進一步探討。
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