第四節(jié) 藥物的溶解度與溶解速度
要點(diǎn)回顧：
1.溶解度
(1)影響溶解度的因素
(2)增加藥物溶解度的方法
2.溶解速度
(1)影響溶解速度的因素
(2)增加藥物溶解速度的方法
一、影響溶解度的因素
(1)藥物的極性：極性相似者相溶。
(2)溶劑的影響(溶劑化、氫鍵締合)
(3)溫度影響：升高溫度有利于增大藥物的溶解度
(4)晶型：穩(wěn)定型溶解度小，不穩(wěn)定型溶解度大
(5)粒子大小：微粉化(μm級)
(6)加入第三種物質(zhì)：增加溶解度原因：絡(luò)合、復(fù)鹽形成或改變?nèi)軇O性。減小溶解度原因：同離子效應(yīng)
二、增加藥物溶解度的方法
1.制成可溶性鹽
2.引入親水基團(tuán)
3.加助溶劑：碘→碘化鉀、咖啡因→苯甲酸鈉
4.使用混合溶劑：潛溶劑=乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水，如：苯巴比妥→90%乙醇。
5.加入增溶劑：表面活性劑
要點(diǎn)回顧：
1.濾過的影響因素及助濾劑
(1)影響因素
(2)助濾劑的特點(diǎn)、常用品種
2.濾器
常用濾器的種類、性能及應(yīng)用
一、濾過的影響因素
(1)P↑，濾速↑→加壓或減壓
(2)η↑，濾速↓→趁熱濾過
(3)濾材中毛細(xì)管半徑越小，濾過阻力越大→活性炭打底(增加孔徑)減少阻力
(4)濾餅量越厚↑,濾速↓→預(yù)濾過方式
二、常用助濾劑→保持孔隙率、減少阻力
紙漿、硅藻土、滑石粉、活性碳
多項(xiàng)選擇題
關(guān)于濾過的影響因素錯(cuò)誤的表述有
A.操作壓力越大，濾過速度越快，因此常采用加壓或減壓濾過法
B.濾液的黏度越大，則濾過速度越慢
C.濾材中毛細(xì)管半徑越細(xì)，阻力越大，不易濾過
D.由于Poiseuile公式中無溫度因素，故溫度對濾過速度無影響
E.濾速與濾材的毛細(xì)管的長度成正比
【正確答案】DE
三、常用濾器
1.砂濾棒：粗濾
2.垂熔玻璃濾器：精濾或膜濾前預(yù)濾，3號常壓，4號減壓/加壓，6號除菌。
3.微孔濾膜濾器：熱敏性藥物除菌，0.22μm
4.板框壓濾機(jī)
5.壓濾器
最佳選擇題：
關(guān)于微孔濾膜特點(diǎn)的錯(cuò)誤表述是
A.孔徑小而均勻、截留能力強(qiáng)
B.濾過時(shí)易產(chǎn)生介質(zhì)脫落
C.不影響藥液的pH值
D.濾膜吸附性小
E.主要缺點(diǎn)為易于堵塞
【正確答案】B
最佳選擇題
以下對生產(chǎn)注射劑使用的濾過器表述錯(cuò)誤的是
A.板框式壓濾機(jī)多用于中草藥注射劑的預(yù)濾
B.垂熔玻璃濾器化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，但易吸附藥物
C.垂熔玻璃濾器3號用于常壓濾過，4號可用于減壓或加壓濾過
D.砂濾棒易于脫砂，難于清洗，有改變藥液pH的情況
E.微孔膜濾器，濾膜孔徑在0.65～0.8μm的一般做注射劑的精濾使用
【正確答案】B
配伍選擇題★
A.醋酸纖維素膜
B.硝酸纖維素膜
C.聚酰胺膜
D.聚四氟乙烯膜
E.聚偏氟乙烯膜
1.不耐酸、堿，溶于有機(jī)溶劑，可在120℃、30分鐘熱壓滅菌的是
【正確答案】B
2.適用于弱酸、稀酸、堿類和普通溶劑濾過的是
【正確答案】C
3.用于酸性、堿性和有機(jī)溶劑濾過，并且可耐受260℃高溫的是
【正確答案】D
4.具有耐氧化性和耐熱性能，適用于pH值為1～12溶液濾過的是
【正確答案】E
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