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2某藥物在體內(nèi)按一級動力學消除,如果k=0.0346h-1,改藥物的消除半衰期約為(    )

A.3.46h

B.6.92h

C.12h

D.20h

E.24h

3．因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道（ hERGK 通道）具有抑制作用科引起Q-T間期延長甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室自動過速，現(xiàn)已撒出市場的藥物是（ ）

A．卡托普利

B．莫沙必利

C．賴諾普利

D．伊托必

E．西沙必利

4．根據(jù)生物藥劑學分類系統(tǒng)，屬于第1V類低水溶性、低滲透性的藥物是（）

A．雙氯芬酸

B．吡羅昔康

C，阿替洛爾

D．雷尼替丁

E．酮洛芬

5為了減少對眼部的刺激性，需要調(diào)整滴眼劑的滲透壓與淚液的滲透壓相近、用作滴眼劑滲透壓調(diào)節(jié)劑的輔料是（）

A．羥苯乙酯

B．緊山梨酯-80

C．依地酸二鈉

D．硼砂

E．羧甲基纖維素鈉

6．在配制液體制劑時，為了增加難溶性藥物的溶解度，通常需要在溶劑中加入第三種物質(zhì)，與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡合物、締合物和復鹽等。加入的第三種物質(zhì)的屬于（）

A．助溶劑

B．潛溶劑

C．增溶劑

D．助懸劑

E．乳化劑

7.患者,男,65歲,患高血壓病多年，控制良好,近期因治療肺結(jié)核,服用利福平、乙胺丁醇

起血壓升高的原因可能是

A.利福平促進了阿替洛爾的腎臟排泄

B.利福平誘導了肝藥酶,促進了氨氯地平的代謝

C.乙胺丁醇促進了阿替洛爾的腎臟排泄

D.乙胺丁醇誘導了肝藥酶，促進了氨氯地平的代謝

E.利福平與氨氯地平結(jié)合成難溶的復合物

8.天于藥物吸收的說法，正確的是

A.食物同減少藥物的吸收，藥物均不能與食物同服

B.藥物的親脂性會影響藥物的吸收，油/水分配系數(shù)小的藥物吸收較好

C.二指腸由載體轉(zhuǎn)運吸收的藥物，胃排空緩慢有利于其口服吸收

D.固體藥物粒子越大，溶出越快，吸收越好

E.臨床上大多數(shù)脂溶性小分子藥物的吸收過程是主動轉(zhuǎn)運

9.多劑量脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是

A.

B.重復給達到險態(tài)后,在一個給藥間隔時間內(nèi)血藥濃度一時間曲線下面積除

限的商值

C.

D.藥物的血藥濃度~時間曲線下面積除以給藥時間的商值

E.重復給藥的第一個給藥間隔時間內(nèi)血藥濃度一時間曲線下面積除以給藥間隔商值

10.將維A酸制成環(huán)糊精包合物的目的主要是

A.降低維A酸的溶出度

B.提高維A酸的穩(wěn)定性

C.減少維A酸的揮發(fā)損失

D.產(chǎn)生靶向作用

E.產(chǎn)生緩釋效果

11.關于藥物警戒與藥物不良反應檢測的說法，正確的是

A.  藥物警戒和不良反應檢測的對象都僅限于質(zhì)量合格的藥品

B．藥物警戒和不良反應檢測都包括對已上市藥品進行安全性評價

C．不良反應監(jiān)測的重點是藥物濫用與誤用

D.  藥物警戒不包括研發(fā)階段的藥物安全性評價和動物毒理學評價

E.   藥物不良反應檢測包括藥物上市前的安全性檢測

12.關于氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的說法,錯誤的是

A.附加劑應無刺激性、無毒性

B.容器應能耐受氣霧劑

C.拋射劑應為適宜的低沸點的液體

D.貯藏條件要求是室溫

E.嚴重創(chuàng)傷用氣霧劑應無菌

13.與抗菌藥配伍使用后,能增強抗菌藥療效的藥物稱為抗菌增效劑。屬于抗菌增效劑的藥物是

A.甲氧芐啶

B.氨芐西林

C.舒他西林

D.磺胺嘧啶

E.氨曲南

14.通過阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用的藥物是

A.普魯卡因胺

B.奎尼丁

C.胺碘酮

D.維拉帕米

E.普羅帕酮

15.適用于各類高血壓,也可用于防治心絞痛的藥物是

A.卡托普利

B.硝苯地平

C.可樂定

D.氯沙坦

E.哌唑嗪

16.頭孢克洛生物半衰期約為1h。口服頭孢克洛膠囊后,其在體內(nèi)基本清除干凈的時間約是

A.2 h

C. 3 h

B.7h

E.28h

D.14h

17.《中國藥典》收載的阿司匹林標準中,記載在【性狀】項下的內(nèi)容是

A.溶解度

C.溶液的澄清度

B.含量的限度

D.游離水楊酸的限度

E.千燥失重的限度

18.作用于神經(jīng)氨酸酶的抗流感病毒藥物是

A.奧司他韋

B.阿昔洛韋

C.利巴韋林

D.膦甲酸鈉

E.金剛烷胺

19．評價藥物安全性的藥物治療

A.  ED₉₅/LD₅

B . ED₉₅/LD₅₀

C.  LD ₁/ED₉₉

D.LD₅₀/ED₅₀

E.  ED_99/LD₁

20．世界衛(wèi)生組織關于藥物“嚴重不良事件”的定義是

A．藥物常用劑量引起的與藥理學特征有關但非用藥目的的作用

B．在任何劑量下發(fā)生的不可預見的臨床事件，如死亡、危及生命、需住院或延長目前的住院時間、導致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導致先天性出生缺陷

C，在使用藥物期間發(fā)生的任何不良事件，不一定與治療有因果關系

D．發(fā)生在作為預防、治療、診斷疾病期間或改變生理功能使用于人體的正量時發(fā)生的有害的和非目的的藥物反應

E、藥物的一種不良反應、其性質(zhì)和嚴重程度與標記的或批準上市的藥物應不符，或是未能預料的不良反應

21、關于制劑質(zhì)量要求和使用特點的說法，正確的是

A、注射劑應進行微生物限度檢查

B．眼用液體制劑不允許添加抑菌劑

C．生物制品一般不宜制成注射用濃溶液

D．若需同時使用眼膏劑和滴眼劑，應先使用眼膏劑

E．沖洗劑開啟使用后，可小心存放，供下次使用

22．以PEG為基質(zhì)的對乙酰氨基酚栓表面的鯨蠟醇層的作用是

A.減輕用藥刺激

B.促進藥物釋放

C.保持栓劑硬度

D.增加栓劑的穩(wěn)定性

E.軟化基質(zhì)

23．高血壓患者按常規(guī)劑量服用哌唑嗪片，開始治療時產(chǎn)生眩暈、心悸、體位性低血壓。這種對藥物作用尚未適應而引起的不可耐受的反應稱為

A. 繼發(fā)性反應

B.后遺效應

C.毒性作用

D. 首劑效應

E.副作用

24．風濕性心臟病患者行心瓣膜置換術后使用華法林，可發(fā)生的典型不良反應是

A．低血糖

B，血脂升高

C．血壓降低

D．出血

E．肝臟損傷

25．利培酮的半衰期大約為3小時，但用法為一日2次。其原因被認為是利培酮的代

謝產(chǎn)物也具有相同的生物活性。利培酮的活性代謝產(chǎn)物是

A．齊拉西酮

B．洛沙平

C．阿莫沙平

D．帕利哌酮

E．帕羅西汀

26．普魯卡因和琥珀膽堿聯(lián)用時，會加重呼吸肌抑制的不良反應，其可能的原因是

A．普魯卡因競爭膽堿酯醇，影響琥珀膽堿代謝，導致琥珀膽堿血藥濃度增高

B．個體遺傳性血漿膽堿酯酶活性低下

C．球珀膽堿與普魯卡因發(fā)生藥物相互作用，激活膽堿酯酶的活性，加快琥珀膽堿代謝

D．普魯卡因抑制肝藥酶活性，進而影響了琥珀膽堿的代謝，導致琥珀膽堿血藥濃度增高

E．琥珀膽堿影響尿液酸堿性，促進普魯卡因在腎小管的重吸收，導致普魯卡因血藥濃度增高

27．為延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時間，通常使用修飾的磷脂制備長循環(huán)脂質(zhì)體，常用的修飾材料是

A.甘露醇

B.聚山梨酯

C.聚乙二醇

D.山梨醇

E.聚乙烯醇

28．患者，女，60歲，因哮喘服用氨茶堿緩釋制劑。近日，因胃潰瘍服用西咪替丁，三日后出現(xiàn)心律失常、心悸、惡心等癥狀。將西咪替丁換成法莫替丁后，上述癥狀消失。引起該患者心律失常及心悸等癥狀的主要原因是

A. 西咪替丁與氨茶堿競爭血漿蛋白

B. 西咪替丁抑制氨茶堿的腎小管分泌

C. 西咪替丁促進氨茶堿的吸收

D. 西咪替丁抑制肝藥酶，減慢氨茶堿的代謝

E. 西咪替丁增強組織對氨茶堿的敏感性

29. 苯唑西林的生物半衰期t_1/2＝0.5h，其30％原形藥物經(jīng)腎排泄，且腎排泄的主要

機制是腎小球濾過和腎小管分泌，其余大部分經(jīng)肝代謝消除，對肝腎功能正常的

病人，該藥物的肝清除速率常數(shù)是

A.4.62h^-1

B.0.97h^-1

C.1.98h^-1

D.139h^-1

E.0.42h^-1

30．靶向制劑可分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和物理化學靶向制劑三大類。屬于

物理化學靶向制劑的是

A．腦部靶向前體藥物            

B．微乳

C．磁性納米囊                  

D．免疫納米球

E．免疫脂質(zhì)體

31．給Ⅰ型糖尿病患者皮下注射胰島素控制血糖的機制屬于

A．補充體內(nèi)活性物質(zhì)           

B．改變離子通道的通透性

C．影響酶的活性               

D.  改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)

E．影響機體免疫功能

32．靜脈注射某藥80mg，初始血藥濃度為20μg／ml，則該藥的表觀分布容積V為

A. 0.25L           

B.04L

C. 4L               

D.1.6L

E.16L

33．通過抑例血管緊張素轉(zhuǎn)化酶發(fā)揮藥理作用的藥物是

A.依那普利       

B．阿司匹林

C.厄貝沙坦       

D.硝苯地平

E.硝酸甘油

34．服用阿托品在解除胃腸痙攣時，引起的口干、心悸的不良反應屬于

A．后遺效應          

B．首劑效應

C．副作用             

D．繼發(fā)性反應

E.  變態(tài)反應

35. 易發(fā)生水解降解反應的藥物是（）

36. 阿昔洛韋（

A．嘧啶環(huán)

B．咪唑環(huán)

C．鳥嘌呤環(huán)

D．吡咯環(huán)

E．吡啶環(huán)

37 . 藥物分子與機體生物大分子相互作用方式有共價鍵合和非共價健合兩大類，以共

階鍵鍵合方式與生物大分子作用的藥物是（）

38. 普魯卡因在體內(nèi)與受體之間存在多種結(jié)合形式，結(jié)合模式如圖所示：

圖中，B區(qū)域的結(jié)合形式是（）

A. 氫鍵作用

B. 離子-偶極作用

C. 偶極-偶極作用

D. 電荷轉(zhuǎn)移作用

E. 疏水作用

39. 氨茶堿結(jié)構(gòu)如圖所示：

《中國藥典》規(guī)定氨茶堿為白色至微黃色的顆粒或粉末，易結(jié)塊；在空氣中吸收二氣化碳，并分解成茶堿。根據(jù)氨茶堿的性狀，其貯存條件應滿足（）

A. 遮光，密閉，室溫保存

B. 遮光，密封，室溫保存

C. 遮光，密閉，陰涼處保存

D. 遮光，嚴封，陰涼處保存

E. 遮光，熔封，冷處保存

40. 對乙酰氨基酚在體內(nèi)會轉(zhuǎn)化生成乙酰亞胺醌，乙酰亞胺醌會耗竭肝內(nèi)儲存的谷胱甘肽，進而與某些肝臟蛋白的巰基結(jié)構(gòu)形成共價加成物引起肝毒性，根據(jù)下列藥物結(jié)構(gòu)判斷，可以作為對乙酰氨基酚中毒解救藥物的是（）

二．配伍選擇題

【41-43】

A. 物理化學靶向制劑

B. 主動靶向制劑

C. 被動靶向制劑

D. 控釋制劑

E．緩釋制劑

41．在規(guī)定介質(zhì)中，按要求緩慢恒速釋放藥物的制劑稱為（）

42．在規(guī)定介質(zhì)中，按要求緩慢非恒速釋放藥物的制劑稱為（）

43．用修飾的藥物載體將藥物定向運送至靶部位發(fā)揮藥效的制劑稱為（）

【44-45】

A. 急性腎小管環(huán)死

B. 溶血性貧血

C. 系統(tǒng)性紅斑狼瘡

D. 血管炎

E. 周圍神經(jīng)炎

44．葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G－6－PD）缺陷患者，服用對乙酰氨基酚易發(fā)生（）

45．服用異煙肼，慢乙?；突颊弑瓤煲阴；突颊吒装l(fā)生（）

【46-47】

A．F類反應（家族性反應）

B．D類反應（給藥反應）

C．G類反應（基因毒性反應）

D．A類反應（擴大反應）

E.  B類反應（過度反應)

46. 按藥品不良反應新分類方法，抗生素引起的腸道內(nèi)耐藥菌群的過度生長屬于（）

47. 按藥品不良反應新分類方法，注射液中微粒引起的血管栓塞屬于（）

【48-49】

A. 膜動轉(zhuǎn)運

B．簡單擴散

C．主動轉(zhuǎn)運

D. 濾過

E．易化擴散

48. 蛋白質(zhì)和多肽的吸收具有一定的部位特異性，其主要吸收方式是（）

49. 細胞外的K 及細胞內(nèi)的Na 可通過Na ，K -ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運，這種過

程稱為（）

【50-51】

A. 腸肝循環(huán)

B. 生物轉(zhuǎn)化

C. 首過效應

D. 誘導效應

E. 抑制效應

50．經(jīng)胃腸道吸收的藥物進入體循環(huán)前的降解或失活的過程稱為（）

51. 藥物在體內(nèi)經(jīng)藥物代謝酶的催化作用，發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程稱為（）

【52-53】

A. 薄膜衣片

B. 含片

C. 泡騰片

D. 普通片

E. 腸溶片

52. 《中國藥典》規(guī)定崩解時限為30分鐘的劑型是（）

53. 《中國藥典》規(guī)定崩解時限為5分鐘的劑型是（）

【54-55】

A. CL

B. K_m,V_m

C. MRT

D. k_a

E. β

在不同藥物動力學模型中，計算血藥濃度與時間關系會涉及不同參數(shù)

54．非房室分析中，平均滯留時間是（）

55．雙室模型中，慢配置速度常數(shù)是（）

【56-58】

A. 精神因素

B．給藥途徑因素

C．遺傳因素

D．藥物劑量因素

E．給藥時間因素

56. 服用西地那非，給藥劑量在25mg時“藍視”發(fā)生率為3％左右；給藥劑量在50～100mg時，“藍視”發(fā)生率上升到10％。產(chǎn)生這種差異的原因在影響藥物作用因素中屬于（）

57. 硝酸甘油口服給藥效果差，否下含服起效還速，導致這種差異的原因在影響藥物作用因素中屬于（）

58. 黃種人用嗎啡后的不良反應發(fā)生率高于白種人，引起這種差異的原因在影響藥物作用因素中屬于（）

【59-60】

A. 腎小管分泌

B. 腎小球濾過

C. 乳汁排泄

D. 膽汁排泄

E. 腎小管重吸收

59. 屬于主動轉(zhuǎn)運的腎排泄過程是（）

60. 可能引起腸肝循環(huán)的排泄過程是（）

【61-63】

A. 交叉耐藥性

B. 藥物耐受性

C. 反跳反應

D. 精神依賴性

E. 身體依賴性

61. 連續(xù)使用嗎啡，人體對嗎啡鎮(zhèn)痛效應明顯減弱，必需增加劑量方可獲原用劑量的相同效應，這種對藥物的反應性逐漸減弱的狀態(tài)稱為（）

62. 長期使用β受體拮抗藥治療高血壓，如果用藥者需要停藥應采取逐漸減量的方式，若突然停藥或減量過快，則會引起原病情加重，這種現(xiàn)象稱為（）

63. 長期使用阿片類藥物，導致機體對其產(chǎn)生適應狀態(tài)，停藥出現(xiàn)戒斷綜合征，這種藥物的不良反應稱為（）

【64-66】

A. 酒石酸

B. 依地酸二鈉

C．焦亞硫酸鈉

D．維生素E

E．硫代硫酸鈉

64. 用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是（）

65. 用于油溶性液體制劑的常用抗氧化劑是（）

66. 用于堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是（）

【67-68】

A．口腔黏膜給藥

B．靜脈給藥

C．直腸給藥

D．經(jīng)皮給藥

E．易化擴散

67. 生物利用度最高的給藥途徑是（）

68. 一次給藥作用持續(xù)時間相對較長的給藥途徑是（）

【69-71】

A．醋酸纖維素鈦酸酯

B．羥苯乙酯

C．乙烯-醋酸乙烯共聚物

D．明膠

E．β-環(huán)糊精

69. 屬于不溶性骨架緩釋材料的是（）

70. 屬于腸溶性高分子緩釋材料的是（）

71. 屬于水溶性高分子增稠材料的是（）

【72-73】

A．重量差異

B．干燥失重

C．溶出度

D．熱原

E．含量均勻度

72. 在藥品質(zhì)量標準中，屬于藥物定全性檢查的項目是（）

73. 在藥品質(zhì)量標準中，屬于藥物有效性檢查的項目是（）

【74-76】

A．變態(tài)反應

B．繼發(fā)性反應

C．特異質(zhì)反應

D．副作用

E．毒性反應

74. 長期應用廣譜抗菌藥物導致的“二重感染”屬于（）

75. 少數(shù)病人用藥后發(fā)生與遺傳因素相關（但與藥物本身藥理作用無關）的有害反應屬于（）

76. 用藥劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應屬于（）

【77-79】

A．反向激動藥

B．部分激動藥

C．非競爭性拮抗藥

D．完全激動藥

E．競爭性拮抗藥

77. 對受體親和力高、結(jié)合牢固，缺乏內(nèi)在活性（a=0）的藥物屬于（）

78. 對受體有很高的親和力但內(nèi)在活性不強（a＜1）的藥物屬于（）

79. 對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（a＝1）的藥物屬于（）

【80~81】

A． 含片

B．  普通片

C．  泡騰片

D． 腸溶片

E．  薄膜衣片

80.含有3,5-二羥基戊酸和明哚環(huán)的第一個全合成他汀類調(diào)血脂藥物是

81.含有3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段,需要在體內(nèi)水解成3,5二羥基戊酸,才能發(fā)揮作用的 HMG-CoA還原酶抑制劑是

【83~84】

A.增敏作用

B.脫敏作用

C.相加作用

D.生理性拮抗

E.藥理性拮抗

83.合用兩種分別作用于生理效應相反的兩個特異性受體的激動藥,產(chǎn)生的相互作用屬于

84.當一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動藥與其結(jié)合,產(chǎn)生的相互作用屬于

【85~86】

A.吡啶環(huán)

B.氫化萘環(huán)

C. 嘧啶環(huán)

D.吡咯環(huán)

E.吲哚環(huán)

85. HMG-C_OA還原酶抑制劑洛伐他汀(

86. HMG-C_OA還原酶抑制劑瑞舒伐他汀(

【87-89】

無圖

87.符合普通片劑溶出規(guī)律的溶出曲線表現(xiàn)為

88.具有雙室模型特征的某藥物靜脈注射給藥，其血藥濃度-時間曲線表現(xiàn)為

89.具有腸-肝循環(huán)特征的某藥物血管外給藥，其血藥濃度-時間曲線表現(xiàn)為

【90-92】   

90.含有氧橋結(jié)構(gòu)，中樞作用較強，用于預防和治療暈動癥的藥物是

91.含有季銨結(jié)構(gòu)，不易進入中樞，用于平喘的藥物是

92.含有α—羥基苯乙酸酯結(jié)構(gòu)，作用快、持續(xù)時間短，用于眼科檢查和散瞳的藥物是

【93~95】（圖片）

93.屬于前藥,在體內(nèi)水解成原藥后發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用的藥物是

94.雖然(S)-異構(gòu)體的活性比(R)-異構(gòu)體強,但在體內(nèi)會發(fā)生手性轉(zhuǎn)化,以外消旋體上市的藥物是

95.選擇性抑制COX-2的非甾體抗炎藥,胃腸道副作用小,但在臨床使用中具有潛在心血管事件風險的藥物是

【96~97】

96.藥物分子中的16位為甲基,21位為羥基,該羥基可以與磷酸或琥珀酸成酯,進一步與堿金屬成鹽,增加水溶性,該藥物是

97.藥物分子中9位氟原子增加了抗炎活性,16位羥基降低9位氟原子帶來的鈉潴留副作用,將此羥基和17位羥基與丙酮生成縮酮,改善了藥物動力學性質(zhì)。該具有縮酮結(jié)構(gòu)的藥物是

【98-100】

98.1,4二氫吡啶環(huán)的4位為3-硝基苯基,能夠通過血—腦屏障,選擇性地擴張腦血管,增加腦血流量,對局部缺血具有保護作用的藥物是

99.分子結(jié)構(gòu)具有對稱性,可用于治療冠心病,并能緩解心絞痛的藥物是

100.1,4-二氫吡啶環(huán)的2位為2-氨基乙氧基甲基,外消旋體和左旋體均己用于臨床的藥物是

綜合分析選擇題（共10題，每題1分。題目分為若干組，每組題目基于同一個臨床情景、病例、實例或者案例的背景信息逐題展開。每題的備選項中，只有1個最符合題意）

（一）

苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關。在低濃度（低于10g／ml）時，消除過程屬于一級過程：高濃度時，由于肝微粒體代謝酶能力有限，則按零級動力學消除，此時只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高，易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10～2ug／ml。

101．關于苯妥英鈉藥效學、藥動學特征的說法，正確的是

A．苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物，無需監(jiān)測其血藥濃度

B．苯妥英鈉的安全濃度范圍較大，使用時較為安全

C．制定苯妥英鈉給藥方案時，只需要根據(jù)半衰期制定給藥間隔

D．隨著給藥劑量增加，藥物消除可能會明顯減慢，會引起血藥濃度明顯增加

E，可以根據(jù)小劑量時的動力學參數(shù)預測高劑量的血藥濃度

102．關于靜脈注射苯妥英鈉的血藥濃度－時間曲線的說法，正確的是

A．高濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動力學特征：AUC與劑量不成正比

B．低濃度下，表現(xiàn)為線性藥物動力學特征：劑量增加，消除半衰期延長

C. 低濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動力學特征：不同劑量的血液濃度-時間曲線相互平行

D．高濃度下，表現(xiàn)為線性藥物動力學特征：劑量增加，半衰期不變

E．高濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動力學特征：血藥濃度與劑量成正比

103．關于苯妥英鈉在較大濃度范圍的消除速率的說法，正確的是

A．用米氏方程表示，消除快慢只與參數(shù)Vm有關

B．用米氏方程表示，消除快慢只與參數(shù)K_m有關

C．用米氏方程表示，消除快慢與參數(shù)K_m和K_m有關

D．用零級動力學方程表示，消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)k₀上

E．用一級動力學方程表示，消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)k上

104．已如苯妥英鈉在肝腎功能正常病人中的 K_m=12μg/ml，V_m＝10mg／（kg·d）

給藥劑量為3mg／（kg·d），則穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css=5.1μg/ml：當每天給藥6mg／（kg·d），則穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css＝18μg／ml。已知，若希望達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度12μg/ml，則病人的給藥劑量是

A.3.5mg/（kg·d）        B.5.0mg/（kg·d）

C. 4.0 mg/（kg·d）       D.4.35mg/（kg·d）

E. 5.6mg/（kg·d）

（二）

紫杉醇（Taxol）是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹皮中提取得到的具有（不全）

杉烯環(huán)結(jié)構(gòu)的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。

多西他賽（Docetaxel）是由10-去?；鶟{果赤霉素進行半合成得到的（不全）

杉烷抗腫瘤藥物，結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點不同，一是第10位碳上的取代基（不全）

二是3’位上的側(cè)鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更長（不全）

105．按藥物來源分類，多西他賽屬于

A.天然藥物               B.半合成天然藥

C.合成藥物               D.生物藥物

E.半合成抗生素

106.紫杉醇注射液通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是

A.助懸劑               B.穩(wěn)定劑

C.等滲調(diào)節(jié)劑           D.增溶劑

E.金屬螯合劑

107.  根據(jù)構(gòu)效關系判斷，屬于多西他賽結(jié)構(gòu)的是（圖片）

（三）

患者,女,78歲,因患高血壓病長期口服硝苯地平控釋片(規(guī)格為30mg)每日1次,每次1片,血壓控制良好。近兩日因氣溫驟降,感覺血壓明顯升高,于18時自查血壓達170/110mmHg，決定加服1片藥,擔心起效慢,將其碾碎后吞服,于19時再次自測血壓降至110/70mmHg,后續(xù)又出現(xiàn)頭暈、惡心、心悸、胸悶，隨后就醫(yī)

108.關于導致患者出現(xiàn)血壓明顯下降及心悸等癥狀的原因的說法,正確的是

A.由于控釋片破碎使較大量的硝苯地平突釋

B.藥品質(zhì)量缺陷所致

C.由于控釋片破碎使硝苯地平劑量損失,血藥濃度未達有效范圍

D.藥品正常使用情況下發(fā)生的不良反應

E.患者未在時辰藥理學范疇正確使用藥物

109.關于口服緩釋、控釋制劑的臨床應用與注意事項的說法,錯誤的是

A.緩釋制劑用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量可導致血藥濃度增高

B.部分緩釋制劑的藥物釋放速度由制劑表面的包衣膜決定

C.控釋制劑的服藥間隔時間通常為12小時或24小時

D.控釋制劑的藥物釋放速度恒定,偶爾過量服用不會影響血藥濃度

E.緩釋制劑用藥次數(shù)不夠會導致藥物的血藥濃度過低,達不到應有的療效

110.確苯地平控釋片的包衣材料是

A.卡波姆

B.聚維酮

C.醋酸纖維素

D.羥丙甲纖維素

E.醋酸纖維素酞酸酯

四.多項選擇題(共10題,每題1分。每題的備選項中,有2個或2個以上符合題意,錯選,少選均不得分)

111.下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應,屬于第I相反應的有（）

A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英

B.對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸

C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物

D.地西洋經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮

E.碳噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥

112．依據(jù)檢驗目的不同，藥品檢驗可分為不同的類別。關于藥品檢驗的說法中正確的有（）

A．委托檢驗系藥品生產(chǎn)企業(yè)委托具有相應檢測能力并通過資質(zhì)認定或認可的檢驗機構(gòu)對本企業(yè)無法完成的檢驗項目進行檢驗。

B．抽查檢驗系國家依法對生產(chǎn)、經(jīng)營和使用的藥品按照國家藥品標準進行抽查檢驗

C．出廠檢驗系藥品檢驗機構(gòu)對藥品生產(chǎn)企業(yè)要放行出廠的產(chǎn)品進行的質(zhì)量檢驗

D．復核檢驗系對抽驗結(jié)果有異議時，由藥品檢驗仲裁機構(gòu)對有異議的藥品進行再次抽檢

E.  進口品檢驗系對于未獲得《進口藥品注冊證》或批件的進口藥品進行的檢驗

113．患兒，男，2周歲，因普通感冒引起高熱，哭鬧不止，醫(yī)師處方給予布洛芬口服混懸劑。相比固體劑型，在此病例中選用的布洛芬口服混懸劑的優(yōu)勢在（）

A. 小兒服用混懸劑更方便

B. 含量高，易于稀釋，過量使用也不會造成嚴重的毒副作用

C. 混懸劑因顆粒分布均勻，對胃腸道刺激小

D. 適宜于分劑量給藥

E. 含有山梨醇，味甜，順應性高

114.  鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方如下：

鹽酸異丙腎上腺素    2.5g

維生素C            1.0g

乙醇               296.5g

二氯二氟甲烷       適量

共制成             1000g

關于該處方中各輔料所起作用的說法，正確的有（）

A.    乙醇是乳化劑

B.    維生素C 是抗氧劑

C.    二氯二氟甲烷是拋射劑

D.    乙醇是潛溶劑

E.    二氯二氟甲烷是金屬離子絡合劑

115.與碳酸鈣、氧化鎂等制劑同服可形成絡合物,影響其吸收的藥物有(   )

A.卡那霉素

B.左氧氟沙星

C.紅霉素

D.美他環(huán)素

E.多西環(huán)素

116可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑的輔料有(

A.丙烯酸樹脂

B.甘落醇

C.蔗糖

D.山梨醇

E.乳糖

117由于影響藥物代謝而產(chǎn)生的藥物相工作用有(     )

A.苯巴比妥使華法林的抗凝血作用減弱

B.異煙膚與卡馬西平合用,肝毒性加重

C.保奉松使華法林的抗凝在作用增強

D諾氨沙星與硫酸亞鐵同時服用,抗菌作用減弱

E.酮康唑與特非那定合用導致心律失常

118.同種藥物的A、B兩種制劑,口服相同劑量,具有相同的AUC，其中制劑A達峰時間0.5h,峰濃度為116ug/ml,制劑B達峰時間3h,峰濃度73μg/ml關于A、B兩種制劑的說法,正確的有(     )

A.兩種制劑吸收速度不同,但利用程度相當

B.A制劑相對B制劑的相對生物利用度為100%

C.B制劑相對A制劑的絕對生物利用度為100%

D兩種制劑具有生物等效性

E.兩種制劑具有治療等效性

119表觀分布容積V反映了物在體內(nèi)的分布情況。地高辛的表觀分布容積V通常高達500L左右,遠大于人的體液的總體積,可能的原因有(  )

A藥物與組織大量結(jié)合,而與血漿蛋白結(jié)合較少

B藥物全部分布在血液中

C,藥物與組織的親和性強，組織對藥物的攝取多

D藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合

E.藥物與血漿蛋白大量結(jié)合,面與組織結(jié)合較少

120．環(huán)磷酰胺（化學式）為前體藥物，需經(jīng)體內(nèi)活化才能發(fā)揮作用，經(jīng)過氧化生成4-羥基環(huán)磷酰胺，進一步氧化生成無毒的4-酮基環(huán)磷酰胺，經(jīng)過互變異構(gòu)生成開環(huán)的醛基化合物。在肝臟進一步氧化生成無毒的羧酸化合物。在肝臟進一步氧化生成無毒的羧酸化合物，而腫瘤組織中缺乏正常組織所具有的酶不能代謝。非酶促反應β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代謝產(chǎn)物都可經(jīng)非水酶水解生成去甲氮芥，環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝的產(chǎn)物有