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驚呆了2 | 幾種常用輔料的配伍禁忌(轉(zhuǎn)載)


幾種常用輔料的配伍禁忌


苯扎溴銨跟那些成分有配伍禁忌
苯扎溴銨與碘、碘化鉀、蛋白銀、硝酸銀、硫酸鋅、黃降汞、酒石酸、水楊酸鹽、枸櫞酸鹽、5%以上硼酸液、白陶土、過氧化物及磺胺類藥物等有配伍禁忌。
遇肥皂及其他陰性表面活性劑、有機物如血清、膿液等作用減弱。


乳糖的配伍問題
乳糖作為片劑輔料,也有某些缺點,如與胺類藥物配伍后壓制的 片劑,日久會呈現(xiàn)棕黃色,原因是由于乳糖中或多或少含有5-羥甲基-糖醛等雜質(zhì),能與胺類藥物等生成棕黃色的加成物。
乳糖和脯甲胺同時使用,片子會變黃


羧甲基纖維素鈉
羧甲基纖維素鈉以其增黏的特性,廣泛應(yīng)用于口服和局部用藥物制劑。但其與強酸溶液、可溶性鐵鹽以及一些其他金屬如鋁、汞和鋅等有配伍禁忌。在乳膏劑配方中,如果其他物料含的可溶性鐵鹽超標,會引起乳膏顏色的改變;在制劑中如與95%的乙醇混合時,會產(chǎn)生沉淀;另外,羧甲基纖維素鈉吸濕性較強,制備對水敏感的藥物片劑時需要慎重使用。
  
低取代羥丙纖維素
低取代羥丙纖維素主要應(yīng)用于片劑和膠囊劑的崩解劑和片劑的黏合劑。但低取代羥丙纖維素與堿性物質(zhì)可發(fā)生反應(yīng),因此片劑處方中如含有堿性物質(zhì)在經(jīng)過長時間的貯藏后,崩解或溶出時間有可能延長。對于這點,制劑原料為堿性物質(zhì)且處方中有低取代羥丙纖維素時,生產(chǎn)企業(yè)應(yīng)加強穩(wěn)定性試驗中崩解時限和溶出度的考察。
  
羥丙甲纖維素
羥丙甲纖維素在口服和局部用制劑中得到越來越廣泛的應(yīng)用,但其和一些氧化劑有配伍禁忌;另由于羥丙甲纖維素為非離子化合物,因此與金屬鹽或離子化有機物可形成不溶性沉淀;另外其在眼科滴眼劑中作為增黏劑時,因其水溶液易受微生物的侵襲,因此貯藏時應(yīng)加入防腐抗菌劑,防腐抗菌劑以苯扎氯銨為最好。
  
硬脂酸鎂
硬脂酸鎂作為片劑和膠囊劑的潤滑劑而廣泛應(yīng)用。但由于其呈疏水性并能阻滯藥物從固體劑型中溶出,因此在處方中應(yīng)盡量使其濃度降至最低。尤其是在直接壓片處方中,硬脂酸鎂的使用量不得超過
0.5%,否則會使片劑產(chǎn)生軟化效應(yīng);在硬脂酸鎂和片劑顆?;旌蠒r,混合時間增加會引起片劑溶出速度和破脆強度降低,因此硬脂酸鎂的混合時間應(yīng)謹慎控制;由于硬脂酸鎂與強酸、強堿和鐵鹽有配伍禁忌,故在含有阿司匹林、一些維生素、大多數(shù)生物堿鹽的藥物制劑中不得使用。  

乳糖
乳糖作為片劑和膠囊劑的填充劑或稀釋劑越來越廣泛應(yīng)用于國內(nèi)藥品生產(chǎn)企業(yè)中。 但其與含伯胺或仲胺的藥物易發(fā)生
Maillard縮合反應(yīng),因此以阿司匹林、茶堿、青霉素、苯巴比妥為原料的藥物制劑應(yīng)避免使用乳糖。  

酸性較強的藥物,如對氨基水楊酸鈉、水楊酸鈉等能使淀粉膠化而影響制劑的崩解性能,因此酸性較強的藥物應(yīng)盡量避免使用淀粉;糊精在藥物檢測中影響藥物提取以至干擾其含量測定,故含量較低的藥物制劑應(yīng)慎重使用。

卡波姆與苯酚、陽離子聚合物、強酸類、及高濃度電解質(zhì)配伍會發(fā)生渾濁或沉淀;可被間苯二酚著色;暴露于空氣中會被氧化,粘度降低。

磷酸氫鈣與四環(huán)素類抗生素有配伍禁忌。
粉碎得無水磷酸氫鈣表面是堿性的,因而它不能與那些對堿性
PH敏感的藥物配伍使用。



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