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【其他名稱(chēng)】愛(ài)若華，樂(lè)瓦。

【藥理及應(yīng)用】為人工合成的異唑衍生物類(lèi)抗炎及免疫抑制劑?？诜笤谀c壁和肝臟迅速轉(zhuǎn)化成活性代謝產(chǎn)物A771726，后者通過(guò)抑制IL-2受體相關(guān)的酪氨酸激酶活性，抑制IL-2刺激后T細(xì)胞中酪氨酸的磷酸化作用。抑制二氫乳清酸脫氫酶活性，阻斷嘧啶核苷酸的生物合成，抑制T細(xì)胞、B細(xì)胞及非免疫細(xì)胞的增值。抑制NFkB的活化及抑制NFkB所調(diào)控的基因的表達(dá)，這一作用可能與本品治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的機(jī)制有關(guān)。還能通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2的活性而抑制前列腺素的合成，并可抑制肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞中組胺的釋放。

用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等自身免疫性疾病，亦用于器官移植抗排異反應(yīng)。

【用法】(1)類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡，一次20mg，一日1次。

(2)韋格納肉芽腫:一日20~40mg，分1~2次服。

(3)器官移植:負(fù)荷量一日200mg；維持量，一日40~60mg。

【注意】(1)可有厭食、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃腸炎等胃腸道反應(yīng)，其他尚有高血壓、頭暈、瘙癢、皮疹、消瘦、白細(xì)胞減少及可逆性脫發(fā)等不良反應(yīng)。

(2)孕婦及哺乳期婦女禁用。

【制劑】片劑:每片10mg；20mg；100mg。