倍他司汀是臨床上常用的抗眩暈藥,是一種組胺類似物,可以改善微循環(huán),可用于治療各種原因?qū)е碌难灠Y狀,整體來說不良反應(yīng)較輕,服用起來還是比較安全的,倍他斯汀對(duì)大腦心臟等處的毛細(xì)血管有擴(kuò)張的作用,還可以松弛內(nèi)耳毛細(xì)血管前破裂肌,改善內(nèi)耳的供血。下面我?guī)Т蠹以敿?xì)了解一下:
倍他司汀主要適用于治療梅尼埃病、梅尼埃綜合征、眩暈癥、腦動(dòng)脈硬化、血管性頭痛,并可用于治療急性腦血管病,如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等以及高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等。
成人口服后迅速吸收,在3 h內(nèi)血藥濃度達(dá)到峰值。大部分藥物經(jīng)過腎臟代謝為2-吡啶乙酸,通過尿液24 h內(nèi)完全排出體外。
對(duì)于成人,倍他司汀每次6~12 mg(1~2片),每日3次,可視年齡、癥狀酌情增減劑量,日最大劑量不超過48 mg(8片),一般情況下,老年人肝腎功能減退,需減量服用,建議每次6 mg(1片),每日3次。
倍他司汀為雙胺氧化酶抑制劑,藥理作用主要有:
1. 擴(kuò)張內(nèi)耳毛細(xì)血管,增加耳蝸和前庭血流量,從而消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴和耳閉感。
2. 擴(kuò)張腦血管、心血管,顯著增加心、腦及周圍循環(huán)的血流量,改善血循環(huán),降低血壓,從而減輕急性缺血性腦血管疾病、高血壓所致體位性眩暈和耳鳴。
3. 倍他司汀屬多巴胺興奮劑,作用于前庭神經(jīng)核,能平衡雙側(cè)前庭神經(jīng)和神經(jīng)元放電。
4. 抑制組胺釋放,產(chǎn)生抗過敏作用。
5. 增加毛細(xì)血管通透性,促進(jìn)細(xì)胞外液的吸收,消除淋巴內(nèi)水腫。
臨床研究表明,倍他司汀副作用較少,偶有口干、胃部不適、心悸、皮膚瘙癢等不適,個(gè)別病例偶有惡心、頭暈、頭脹等不良反應(yīng),但不影響繼續(xù)服用此藥。
1. 因本品有組胺樣作用,與胃壁細(xì)胞H2受體結(jié)合,將導(dǎo)致胃酸分泌增加,故有消化道潰瘍史者患者慎用。
2. 因本品為組胺H1受體弱激動(dòng)劑,與支氣管平滑肌H1受體結(jié)合,將導(dǎo)致支氣管收縮,故有支氣管哮喘患者慎用。
3. 本品可能會(huì)導(dǎo)致腎上腺素分泌過度而使血壓上升,故褐色細(xì)胞瘤患者慎用。
4. 本品懷孕期給藥的安全性及能否經(jīng)乳汁排泄尚未確立,故孕婦及哺乳期婦女慎用。
由于倍他司汀能引起惡心、胃部不適等輕微的胃腸道不良反應(yīng),故建議餐后口服此藥。
另外,為了增加藥品穩(wěn)定性,倍他司汀需要與酸根結(jié)合成鹽后再制成藥品。
常用的有兩種,一種是鹽酸倍他司汀,一種是甲磺酸倍他司汀。
兩種相比,甲磺酸倍他司汀更穩(wěn)定,容易透過血腦屏障,進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮作用,主要用于梅尼埃病的治療。而鹽酸倍他司汀,更多在血管中發(fā)揮作用,更適用于腦動(dòng)脈硬化、腦缺血、高血壓等原因造成的眩暈、血管性頭痛的治療。
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