紫杉醇目前是臨床一線化療藥物。1992年美國(guó)通過自然植物中提取抗癌物治療癌癥的法案后,紫杉醇即在臨床廣泛應(yīng)用。紫杉醇是從紅豆杉樹皮中提取出來的有效成分。
經(jīng)藥理研究證實(shí),紫杉醇具有高效的殺菌抗癌功效。并且在臨床應(yīng)用中,由于紫杉醇是純天然提取物,所以副作用較小,患者耐受能力較好。
紫杉醇的適應(yīng)癥:卵巢癌、乳腺癌、NSCLC、惡性黑色素瘤等。常用劑量為135-175mg/m2。紫杉醇是個(gè)別第一代紫杉類抗癌藥物,是非小細(xì)胞肺癌、晚期卵巢癌、乳腺癌輔助治療的一線治療藥物。該藥于1992年獲得FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市。 “紫杉醇+順鉑”為標(biāo)準(zhǔn)方案非小細(xì)胞肺癌的一線治療。紫杉醇注射液具有廣譜抗腫瘤活性,對(duì)多種人癌細(xì)胞有顯著抑制作用
紫杉醇是上世紀(jì)90年代國(guó)際上廣泛認(rèn)同的、突破性的抗癌藥物,在抗腫瘤藥物中市場(chǎng)份額占首位,至1999年,其年銷售額已達(dá)10億美元。目前廠家較多,泰素為代表。
紫杉醇的作用機(jī)制和臨床推薦
作用機(jī)制:誘導(dǎo)和促進(jìn)微管蛋白聚合,抑制細(xì)胞有絲分裂和增殖;誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡;增強(qiáng)機(jī)體免疫力
臨床推薦:1、難治性卵巢癌的個(gè)選用藥;2、乳腺癌現(xiàn)行治療的一線方案;3、非小細(xì)胞肺癌的一線治療用藥;4、其他敏感的惡性腫瘤化療用藥(頭頸部腫瘤、消化道腫瘤等)
紫杉醇不良反應(yīng)
骨髓抑制:為劑量限制性毒性,呈時(shí)間依賴性,IV度中性粒細(xì)胞減少發(fā)生率為47%,延長(zhǎng)輸注時(shí)間可增加其骨髓毒性。過敏反應(yīng):40%,為劑量非依賴性毒性。神經(jīng)毒性:60%,與順鉑聯(lián)用尤為突出。心血管毒性:限制了其在乳腺癌等方面的應(yīng)用。骨關(guān)節(jié)和肌肉疼痛:35%,在接受G-CSF治療的患者中更為常見。胃腸道反應(yīng)。肝臟毒性。脫發(fā):較嚴(yán)重,80%。
紫杉醇禁忌癥
過敏反應(yīng)和骨髓抑制嚴(yán)重,會(huì)導(dǎo)致治療的不連續(xù)
心臟毒性不好處理,需進(jìn)行心臟監(jiān)護(hù)
注射器要求
與順鉑、蒽環(huán)類等藥物聯(lián)用易增加毒性
延長(zhǎng)輸注時(shí)間增加骨髓毒性、縮短輸注時(shí)間增加神經(jīng)毒性
有些相關(guān)副反應(yīng)不好處理(神經(jīng)毒性、肝臟毒性、脫發(fā)等)
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